一种多肽合成过程中三对二硫键的定位环化方法

    公开(公告)号:CN119708114A

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202411894938.2

    申请日:2024-12-21

    Abstract: 本发明涉及多肽合成技术领域,具体涉及一种多肽合成过程中三对二硫键的定位环化方法,固相合成全保护线性多肽树脂,其中三对半胱氨酸侧链采用Trt、Acm和pMeOBz保护,然后逐步脱除保护基后并逐步完成二硫键定位环化的方法。本发明确保在脱保护过程中单独使参与环化的一对半胱氨酸脱保护完全,且不参与环化的半胱氨酸保护基则完全不被脱除,提供一种完美的正交保护策略,保证环化过程中二硫键位置的精确定位。在Acm脱保护中,通过对反应液的优化后,反应时间缩短至15‑30min;在pMeOBzl脱保护中,使用TFA并通过控制反应温度的方式完成脱保护,避免剧毒品的使用。

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