一种仿透明质酸聚氨基酸衍生物、其制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN113004515A

    公开(公告)日:2021-06-22

    申请号:CN202110231696.9

    申请日:2021-03-02

    Abstract: 本发明公开了一种仿透明质酸聚氨基酸衍生物,属于生物医药技术领域,所述衍生物为PAsp[DET‑DBCO(‑ss‑siRNA)&CDM];本发明还公开了上述衍生物的制备方法,其步骤包括:通过BLA‑NCA单体的开环聚合,合成PBLA,将DET与PBLA反应得到PAsp(DET),对PAsp(DET)进一步修饰,在其侧链上依次引入磺胺‑DBCO‑NHS和羧二甲基马来酸酐,得到PAsp[DET‑DBCO&CDM],通过PAsp[DET‑DBCO&CDM]和5'‑氨基siRNA与N3‑PEG3‑NHS的连接物反应,得到目标大分子PAsp[DET‑DBCO(‑ss‑siRNA)&CDM];本发明提供了一种降甲状旁腺激素的新途径,实现从源头上阻断合成甲状旁腺激素的基因表达,降甲状旁腺作用效果好;另外,本发明所合成的衍生物,从作用机制上讲,对电解质也不影响,不会导致高钙、高磷、低钙等,因此可以达到单药有效控制甲状旁腺激素的效果。

    一种仿透明质酸聚氨基酸衍生物、其制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN113004515B

    公开(公告)日:2023-02-24

    申请号:CN202110231696.9

    申请日:2021-03-02

    Abstract: 本发明公开了一种仿透明质酸聚氨基酸衍生物,属于生物医药技术领域,所述衍生物为PAsp[DET‑DBCO(‑ss‑siRNA)&CDM];本发明还公开了上述衍生物的制备方法,其步骤包括:通过BLA‑NCA单体的开环聚合,合成PBLA,将DET与PBLA反应得到PAsp(DET),对PAsp(DET)进一步修饰,在其侧链上依次引入磺胺‑DBCO‑NHS和羧二甲基马来酸酐,得到PAsp[DET‑DBCO&CDM],通过PAsp[DET‑DBCO&CDM]和5'‑氨基siRNA与N3‑PEG3‑NHS的连接物反应,得到目标大分子PAsp[DET‑DBCO(‑ss‑siRNA)&CDM];本发明提供了一种降甲状旁腺激素的新途径,实现从源头上阻断合成甲状旁腺激素的基因表达,降甲状旁腺作用效果好;另外,本发明所合成的衍生物,从作用机制上讲,对电解质也不影响,不会导致高钙、高磷、低钙等,因此可以达到单药有效控制甲状旁腺激素的效果。

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