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公开(公告)号:CN114835753A
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202210595752.1
申请日:2022-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/80 , A61K31/285 , A61P39/06 , A61P39/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光裂解砷‑巯基标签化合物及其应用,其结构式为其中,n为1至4。本发明以光可裂解基团邻硝基苄醇为桥梁,将苯砷酸与巯基偶联,合成光裂解砷‑巯基标签化合物。其中,苯砷酸与巯基形成稳定的分子内砷硫键,因而难以与其它巯基分子结合。在紫外光照下,标签的苄醇键断裂,砷与巯基的相互作用变为分子间结合,其稳定性降低,砷硫键断裂,从而释放出苯砷酸,游离的苯砷酸便可与小分子巯基化合物如GSH、DTT以及细胞中含巯基的蛋白质反应,实现砷毒性的光控释放。
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公开(公告)号:CN114835753B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202210595752.1
申请日:2022-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/80 , A61K31/285 , A61P39/06 , A61P39/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光裂解砷‑巯基标签化合物及其应用,其结构式为其中,n为1至4。本发明以光可裂解基团邻硝基苄醇为桥梁,将苯砷酸与巯基偶联,合成光裂解砷‑巯基标签化合物。其中,苯砷酸与巯基形成稳定的分子内砷硫键,因而难以与其它巯基分子结合。在紫外光照下,标签的苄醇键断裂,砷与巯基的相互作用变为分子间结合,其稳定性降低,砷硫键断裂,从而释放出苯砷酸,游离的苯砷酸便可与小分子巯基化合物如GSH、DTT以及细胞中含巯基的蛋白质反应,实现砷毒性的光控释放。
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