公开(公告)号：CN103751160A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410045539.9

申请日：2014-02-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  李莉 ,  林天伟 ,  陈航姿 ,  刘元

IPC: A61K31/216 ,  A61P29/00

Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用，涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体，组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型；所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子，进而缓解脓毒症小鼠的症状，延长其存活率，具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单，容易制备。

公开(公告)号：CN102826985A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210345471.7

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  张洁 ,  黄培强

IPC: C07C49/825 ,  C07C45/64

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法，涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮：1）将3,4,5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺；2）N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1,X=Cl、Br、I)作用得到1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮；3）用三氯化铝脱除1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基，得到1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富，价格便宜，工艺简便，产率较高，易于规模化生产。

公开(公告)号：CN101139314B

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN200710009687.5

申请日：2007-10-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  徐守强 ,  黄培强

IPC: C07D207/273

Abstract: (3R，4R)-3，4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法，涉及一种环状含氮有机化合物。提供一种起始原料便宜易得，产率较高，工艺简便的(3R，4R)-3，4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法。将(3R，4R)-3，4-二羟基-γ-丁内酯溶于丙酮，乙腈或N，N-二甲基甲酰胺中，制备双羟基保护的γ-丁内酯(5a，5b，5c)；由(5a，5b，5c)制备γ-羟基酰胺(6a，6b，6c)；由(6a，6b，6c)制备中间产物γ-溴代酰胺(7a，7b，7c)；由(7a，7b，7c)制备双羟基保护的吡咯烷-2-酮(8a，8b，8c)，由(8a，8b，8c)制备(3R，4R)-3，4-二羟基吡咯烷-2-酮。

公开(公告)号：CN1073429A

公开(公告)日：1993-06-23

申请号：CN92112507.0

申请日：1992-10-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  陈明德 ,  郭奇珍 ,  廖联安

IPC: C07C229/22 ,  A01N37/44

Abstract: 二烷氨基乙醇羧酸酯R(CH2)nCOOCH2CH2NR21(I)(R＝CH3，p-ClC6H4O；R1＝CH3，C2H5；n＝1-6)是一种植物生长促进剂。它能提高作物的产量并改善其品质。本发明以甲苯为溶剂，固体酸SO42-/MxOy(SO42-/TiO2等)或keggin型杂多酸(12-钨锗酸等)为催化剂，使羧酸与二烷氨基乙醇酯化。在反应温度100～180℃，反应时间4小时的条件下，二烷氨基乙醇羧酸酯(I)的产率达82.5～95％。

公开(公告)号：CN102826985B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201210345471.7

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  张洁 ,  黄培强

IPC: C07C49/825 ,  C07C45/64

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法，涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮：1）将3,4,5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺；2）N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1,X=Cl、Br、I)作用得到1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮；3）用三氯化铝脱除1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基，得到1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富，价格便宜，工艺简便，产率较高，易于规模化生产。

公开(公告)号：CN102920687A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210345453.9

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  王渊 ,  王维嘉 ,  陈航姿 ,  邢永振 ,  张洁

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物，该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型，如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。

公开(公告)号：CN101402573B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。

公开(公告)号：CN101891618A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。

公开(公告)号：CN101407460A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810072235.6

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  黄培强 ,  曾惠妮 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/30 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有三羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。从没食子酸出发，先用卤代烃保护三羟基，后应用酰氯化－重氮化－Wolff重排的一瓶三步反应，得到增加一个碳原子的芳基乙酸酯4；在多聚磷酸作用下，4与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物5，最后，经催化氢解或AlCl3作用下脱保护基得到三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。可作为抗肿瘤药物或其它活性药物的先导物。制备方法具有试剂易得，操作简单，产率较高的特点。

公开(公告)号：CN101402573A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。