公开(公告)号：CN108218854A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201711476073.8

申请日：2017-12-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  吴晓男 ,  肖荣权 ,  黄琦绚

IPC: C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 苯丙吡喃‑2‑酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途，涉及药物新用途。所述苯丙吡喃‑2‑酮类化合物包括化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3，所述化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3为可药用盐；包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等，此外还包括无机碱的酸式盐，所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。可在制备JMJD6依赖性疾病药物中应用，在制备抑制JMJD6药物中应用，在制备治疗癌症药物中应用。

公开(公告)号：CN115677672A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202110830011.2

申请日：2021-07-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  吴振 ,  吴晓男 ,  李博群 ,  李佳媛 ,  何琪

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种四氢咔唑‑1‑甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的四氢咔唑‑1‑甲酰胺类衍生物对组蛋白去甲基化酶PHF8的抑制具备有效性，同时对高表达PHF8蛋白的肿瘤细胞体外以及体内杀伤具备有效性，且安全性好。

公开(公告)号：CN104726499A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510165638.5

申请日：2015-04-09

Applicant: 厦门大学

Inventor： 韩家淮 ,  吴晓男 ,  黄哲 ,  李渊越 ,  汪雪坤 ,  杨章华

IPC: C12N15/867 ,  C12N15/62

Abstract: 本发明公开了一种人工诱导细胞发生程序性坏死的方法，包括如下步骤：(1)构建带有可诱导二聚化/多聚化的接头的RIP3融合蛋白基因序列；(2)将步骤(1)制备的上述RIP3融合蛋白基因序列在真核细胞内表达形成RIP3融合蛋白；(3)添加诱导物，使得上述真核细胞内表达的RIP3融合蛋白发生二聚化/多聚化，进而引起细胞发生程序性坏死。本发明的方法通过聚化诱导物小分子的加入可以特异性的诱导RIP3发生二聚化/多聚化相互作用，进而特异性激活程序性细胞坏死信号通路，可用于针对程序性坏死的特异性抑制剂的筛选。

公开(公告)号：CN115677672B

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202110830011.2

申请日：2021-07-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  吴振 ,  吴晓男 ,  李博群 ,  李佳媛 ,  何琪

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种四氢咔唑‑1‑甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的四氢咔唑‑1‑甲酰胺类衍生物对组蛋白去甲基化酶PHF8的抑制具备有效性，同时对高表达PHF8蛋白的肿瘤细胞体外以及体内杀伤具备有效性，且安全性好。

公开(公告)号：CN108218854B

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201711476073.8

申请日：2017-12-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  冉挺 ,  肖荣权 ,  黄琦绚 ,  吴晓男

IPC: C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 苯丙吡喃‑2‑酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途，涉及药物新用途。所述苯丙吡喃‑2‑酮类化合物包括化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3，所述化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3为可药用盐；包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等，此外还包括无机碱的酸式盐，所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。可在制备JMJD6依赖性疾病药物中应用，在制备抑制JMJD6药物中应用，在制备治疗癌症药物中应用。

公开(公告)号：CN104073515A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201410180409.6

申请日：2014-04-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 韩家淮 ,  吴晓男 ,  黄哲 ,  李渊越 ,  汪雪坤 ,  杨章华

IPC: C12N15/85 ,  C12N15/867

Abstract: 本发明公开了一种利用RIP3分子二聚化/多聚化人工诱导细胞发生程序性坏死的方法。所述RIP3是介导细胞发生程序性坏死的开关蛋白。本发明人工构建了带有聚化接头的RIP3融合蛋白，表达此融合蛋白的细胞可以在聚化诱导剂的刺激下发生坏死性死亡。这种方法有望用于针对程序性坏死的抑制剂的筛选。