公开(公告)号：CN117567441A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311551178.0

申请日：2023-11-21

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 杨圣菊 ,  王新 ,  张丽丽 ,  陈旭东 ,  吴奇 ,  丁静楠

IPC: C07D407/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林二萜酯类衍生物及其制备方法和应用，该佛司可林二萜酯类衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到化合物1，然后化合物1与氯铬酸吡啶盐和硅胶在二氯甲烷中反应得到化合物2，接着化合物2在N,N’‑二环己基碳酰亚胺、4‑二甲氨基吡啶的催化下与有机酸在二氯甲烷中反应得到佛司可林二萜酯类衍生物3。本发明得到的二萜酯类衍生物具有较强的抗炎活性，可用于制备抗炎药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117586274A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202311568660.5

申请日：2023-11-23

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 杨圣菊 ,  邵红梅 ,  季周婧 ,  马皓洁 ,  梁爽 ,  陈旭东

IPC: C07D493/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和应用，该佛司可林扩环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1与戴斯‑马丁氧化剂和吡啶在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排产物2，然后佛司可林重排产物2与间氯过氧苯甲酸和碳酸氢钠在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排扩环产物3，最后佛司可林重排扩环产物3在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林扩环衍生物4。本发明得到的佛司可林扩环衍生物具有较强的抗炎活性，可用于制备抗炎药物。

公开(公告)号：CN117586274B

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202311568660.5

申请日：2023-11-23

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 杨圣菊 ,  邵红梅 ,  季周婧 ,  马皓洁 ,  梁爽 ,  陈旭东

IPC: C07D493/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和应用，该佛司可林扩环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1与戴斯‑马丁氧化剂和吡啶在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排产物2，然后佛司可林重排产物2与间氯过氧苯甲酸和碳酸氢钠在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排扩环产物3，最后佛司可林重排扩环产物3在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林扩环衍生物4。本发明得到的佛司可林扩环衍生物具有较强的抗炎活性，可用于制备抗炎药物。#imgabs0#