公开(公告)号：CN110590813B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201910836622.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  苏广军 ,  倪人捷 ,  胡玉林 ,  魏莹莹 ,  王春现

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及一种噻唑并[4,5‑b]吡啶‑6‑羧酸的化学合成方法。所述方法为：以3,5‑二溴‑2‑氨基吡啶为原料出发，经酰化反应、关环反应、重氮化反应、插羰基反应、水解反应，五步反应合成了噻唑并[4,5‑b]吡啶‑6‑羧酸，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110452177A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910825092.X

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  田丹 ,  苏广军 ,  金瑞娣 ,  尤克菲 ,  陈娇 ,  魏莹莹 ,  王春现

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明属于有机合成领域，本发明公开了一种5-溴-4-氟-1H-吲唑的合成方法。本发明提供的合成方法以3-氟-2-甲基苯胺为原料出发，经溴化反应、关环反应、脱保护反应，三步反应合成了5-溴-4-氟-1H-吲唑，反应条件温和、合成方法简单、合成路径短，产品收率高，适合大批量工业化生产。

公开(公告)号：CN110577515B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN201910821998.4

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  张彦 ,  田丹 ,  金瑞娣 ,  苏广军 ,  魏莹莹 ,  王春现

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将氢化钠与3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯和碘甲烷进行反应得到4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯；2)将4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯与湿钯碳进行反应得到1‑甲基哌嗪‑2‑酮；3)将1‑甲基哌嗪‑2‑酮与3‑氧代氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯和乙酸进行反应得3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯；4)将3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯与浓盐酸进行反应得到4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐。本发明提供的方法合成方法简单，合成路径段，产品收率高。

公开(公告)号：CN110590813A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910836622.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  苏广军 ,  倪人捷 ,  胡玉林 ,  魏莹莹 ,  王春现

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及一种噻唑并[4,5-b]吡啶-6-羧酸的化学合成方法。所述方法为：以3,5-二溴-2-氨基吡啶为原料出发，经酰化反应、关环反应、重氮化反应、插羰基反应、水解反应，五步反应合成了噻唑并[4,5-b]吡啶-6-羧酸，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110577515A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201910821998.4

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  张彦 ,  田丹 ,  金瑞娣 ,  苏广军 ,  魏莹莹 ,  王春现

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种4-(氮杂环丁烷-3-基)-1-甲基哌嗪-2-酮二盐酸盐的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将氢化钠与3-氧代哌嗪-1-羧酸苄基酯和碘甲烷进行反应得到4-甲基-3-氧代哌嗪-1-羧酸苄基酯；2)将4-甲基-3-氧代哌嗪-1-羧酸苄基酯与湿钯碳进行反应得到1-甲基哌嗪-2-酮；3)将1-甲基哌嗪-2-酮与3-氧代氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯和乙酸进行反应得3-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯；4)将3-(4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯与浓盐酸进行反应得到4-(氮杂环丁烷-3-基)-1-甲基哌嗪-2-酮二盐酸盐。本发明提供的方法合成方法简单，合成路径段，产品收率高。