公开(公告)号：CN118873653A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410912023.3

申请日：2024-07-09

Applicant: 南通大学

Inventor： 卢冰 ,  夏嘉辰 ,  谢绍琦

IPC: A61K41/00 ,  C08G65/332 ,  C08G65/334 ,  C07D487/04 ,  C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  A61K33/00 ,  A61K9/08 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请公开一种内质网靶向性纳米药物的制备方法，通过化合物1与草酰氯原位生成的酰氯产物与氨基聚乙二醇羧基反应得到中间体，然后中间体与N‑(2‑氨基乙基)‑4‑甲基苯磺酰胺使用缩合剂通过酰胺化反应得到柱芳烃，原料化合物2与5‑溴戊腈发生亲核取代反应得到中间体化合物3，中间体化合物3与NBS得到中间体化合物4，最后与中间体化合物5通过Suzuki偶联反应得到光敏剂，将光敏剂和SNAP溶于四氢呋喃中，然后滴加到柱芳烃的水溶液中，透析得到的纳米药物水溶液具备优异的内质网靶向性，将光敏剂和NO供体分子准确输送到肿瘤细胞内，避免了活性氧物种和NO自由基在治疗过程中的损耗，提高了光动力治疗和NO气体疗效。

公开(公告)号：CN119285927A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411421276.7

申请日：2024-10-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 卢冰 ,  谢绍琦 ,  夏嘉辰

IPC: C08G65/332 ,  A61K31/795 ,  A61K31/704 ,  A61K9/14 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00 ,  C08G65/334

Abstract: 本申请公开一种柱芳烃WP5‑PEG‑DNS及其制备方法与应用，在惰性气体保护下，采用HATU为缩合剂，以二异丙基乙胺为碱和DMF做溶剂，将化合物1、氨基聚乙二醇、HATU、二异丙基乙胺和DMF通过酰胺化反应，得到中间体WP5‑PEG‑NH2；在单颈圆底烧瓶中加入中间体WP5‑PEG‑NH2与2,4‑二硝基苯磺酰氯，以二异丙基乙胺为碱，CH2Cl2作溶剂，室温下反应得到柱芳烃WP5‑PEG‑DNS；柱芳烃WP5‑PEG‑DNS可以构建具有优异水溶性的纳米药物载体，可以进一步装载化疗药物DOX，实现了化疗与SO2气体联合治疗，进一步提高了肿瘤治疗效果。