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公开(公告)号:CN115490607A
公开(公告)日:2022-12-20
申请号:CN202211198038.5
申请日:2022-09-29
Applicant: 南通大学
IPC: C07C231/02 , C07C235/14
Abstract: 本发明公开了一种C2‑对称性手性芳基碘催化剂的合成方法,属于有机化学技术领域。该方法是以廉价的3,5‑二甲氧基溴苯作为起始原料,通过与一系列芳基硼酸发生经典的Suzuki‑Miyaura偶联得到中间体3,5‑二甲氧基联苯,随即在三溴化硼作用下脱甲基保护基得到中间体3,5‑二羟基联苯;接下来,经过芳香族碘代,Mitsunobu反应引入手性源得到手性芳基碘酯类衍生物;将手性芳基碘酯类衍生物水解后,通过酰氯化与二级胺(二环己基胺)缩合得到目标手性芳基碘催化剂,总产率高达13.3%。
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公开(公告)号:CN113214134B
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202110480429.5
申请日:2021-04-30
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法,属于有机化学技术领域。该方法是以alpha‑位双取代的芳基酰胺作反应物,以芳基碘作催化剂、间氯过氧苯甲酸作氧化剂、六氟异丙醇作溶剂,在20‑30℃条件下进行反应,即可得到季碳氧化吲哚骨架。本发明的方法操作简单,原料易得,反应步骤短、高效,反应产率高达99%。
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公开(公告)号:CN113651758B
公开(公告)日:2023-03-14
申请号:CN202110885937.1
申请日:2021-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D235/26 , C07D471/06
Abstract: 本发明公开了一种苯并氢化咪唑酮骨架的合成方法,属于有机化学技术领域。该合成方法以苯基脲及其衍生物作为反应物、芳基碘作为催化剂、间氯过氧苯甲酸作为氧化剂、三氟乙醇作为溶剂,进行反应,即可得到苯并氢化咪唑酮骨架。本发明的方法操作简单,原料易得,反应步骤短、高效,反应产率高达97%。
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公开(公告)号:CN113214134A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110480429.5
申请日:2021-04-30
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种季碳氧化吲哚骨架的合成方法,属于有机化学技术领域。该方法是以alpha‑位双取代的芳基酰胺作反应物,以芳基碘作催化剂、间氯过氧苯甲酸作氧化剂、六氟异丙醇作溶剂,在20‑30℃条件下进行反应,即可得到季碳氧化吲哚骨架。本发明的方法操作简单,原料易得,反应步骤短、高效,反应产率高达99%。
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公开(公告)号:CN115466209A
公开(公告)日:2022-12-13
申请号:CN202211198196.0
申请日:2022-09-29
Applicant: 南通大学
IPC: C07D209/94
Abstract: 本发明公开了一种罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质的合成方法,属于有机化学技术领域。该方法是以的2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑羧酸作为起始原料,在N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)的催化下与草酰氯反应得到酰氯中间体,随即甲氧基胺盐酸盐与酰氯中间体经历亲核取代反应得到烷氧基酰胺类物种。在二醋酸碘苯(PIDA)的氧化下,分子内发生C−N键偶联反应得到甲氧基取代的罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质前体。最后,利用二碘化钐脱去保护基得到目标罗匹尼罗环戊烷并吲哚酮杂质,总产率高达13.4%。
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公开(公告)号:CN113651758A
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN202110885937.1
申请日:2021-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D235/26 , C07D471/06
Abstract: 本发明公开了一种苯并氢化咪唑酮骨架的合成方法,属于有机化学技术领域。该合成方法以苯基脲及其衍生物作为反应物、芳基碘作为催化剂、间氯过氧苯甲酸作为氧化剂、三氟乙醇作为溶剂,进行反应,即可得到苯并氢化咪唑酮骨架。本发明的方法操作简单,原料易得,反应步骤短、高效,反应产率高达97%。
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