公开(公告)号：CN115160192A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210918713.0

申请日：2022-08-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  史建伍 ,  李听听 ,  董进

IPC: C07C309/69 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供一种2‑胍基乙烷‑1‑磺酸二十八烷基酯的制备方法，包括如下步骤：S1、以二十八烷醇为原料，同N‑Boc‑牛磺酰氯在三乙胺碱性条件下生成N‑Boc‑二十八烷基牛磺酸酯；S2、N‑Boc‑二十八烷基牛磺酸酯在酸性条件下氨基Boc基团脱保护，生成二十八烷基牛磺酸酯；S3、二十八烷基牛磺酸酯与单氰胺乙醇溶液反应体系，通过调整PH值、加热、保温、降温、再调PH值、冷却结晶得到2‑胍基乙烷‑1‑磺酸二十八烷基酯。本发明可改善二十八烷醇水溶性，增加其生物利用度。

公开(公告)号：CN115232036A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210864657.7

申请日：2022-07-21

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  史建伍 ,  李听听 ,  董进

IPC: C07C309/69 ,  C07C303/28 ,  C07C303/30 ,  A61P15/08 ,  A61K31/255

Abstract: 本发明属于化工领域，提供一种二苯乙烯多酚牛磺酸酯、制备方法及其用途，所述二苯乙烯多酚牛磺酸酯的制备方法包括如下步骤：S1、牛磺酸氨基进行Boc保护，再与三光气将N‑Boc‑牛磺酸反应制得N‑Boc‑牛磺酰氯；S2、N‑Boc‑牛磺酰氯与二苯乙烯多酚反应制得二苯乙烯N‑Boc‑牛磺酸酯；S3、在酸性条件下氨基脱保护将Boc脱掉，得到二苯乙烯多酚牛磺酸酯。本发明通过化学合成将牛磺酸引入二苯乙烯多酚结构中，增加了二苯乙烯多酚的水溶性，同时改善牛磺酸的脂溶性。