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公开(公告)号：CN116077508B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202211106110.7
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物在制备心血管疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化技术，将白桦脂酮酸转化成了一种同时具有3位羰基，7β位，15α位，29位羟基和19β位，28β位内酯取代结构的新型齐墩果烷型三萜衍生物。通过体外心肌细胞损伤保护试验和心肌细胞缺血再灌注试验证实，该化合物具有较好的心肌细胞保护活性，可以作为治疗心肌缺血再灌注损伤的活性成分，可应用于制备治疗心肌缺血再灌注损伤的药物。
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公开(公告)号：CN116077508A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211106110.7
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物在制备心血管疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化技术，将白桦脂酮酸转化成了一种同时具有3位羰基，7β位，15α位，29位羟基和19β位，28β位内酯取代结构的新型齐墩果烷型三萜衍生物。通过体外心肌细胞损伤保护试验和心肌细胞缺血再灌注试验证实，该化合物具有较好的心肌细胞保护活性，可以作为治疗心肌梗死、冠状动脉粥样硬化性心脏病、慢性心力衰竭药物的活性成分，可应用于制备治疗心血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116284198B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202211106090.3
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: C07J63/00 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61K31/585
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种齐墩果烷型三萜衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术，将羽扇豆烷型三萜白桦脂酮酸转化成了齐墩果烷型三萜，同时在齐墩果烷型三萜母核非活性C‑H键上引入了化学反应活性基团。通过体外抗肿瘤活性试验证实，该齐墩果烷型三萜衍生物具有显著的抗肿瘤活性，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116602971B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310669580.2
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类乌苏烷型三萜在制备治疗神经系统疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化方法，对熊果酮酸成功地进行了结构修饰，获得了3个具有三元氧环和内酯结构的新型乌苏烷型三萜化合物，并通过体外神经细胞炎症试验和神经细胞氧化损伤保护试验证实，这些化合物具有较好的抗神经炎症和神经细胞损伤保护活性，可以作为治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116284199B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202211106131.9
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用。利用微生物的酶体系，在积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位引入了羟基，使20位和28形成内酯，获得了2α,3β,7β,23‑四羟基‑20(21)‑双键乌苏烷‑28β‑羧酸和2α,3β,7β,23‑四羟基‑21(22)‑双键乌苏烷‑20β,28β‑内酯两个新颖的积雪草酸微生物转化衍生物，可作为医药中间体。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，这两种积雪草酸微生物转化衍生物具有显著的抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116693593A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310669593.X
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/20 , C12P33/06 , C12P33/00 , A61K31/56 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12R1/69
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种熊果酮酸衍生物、微生物转化制备方法及应用。本发明利用微生物转化技术，以熊果酮酸为底物，区域选择性的在熊果酮酸母核C‑21位引入羰基或羟基。所引入的羟基基团还具有立体的选择性，均为β‑羟基。此外，还能在28位和13β位引入内酯，从而获得了结构新颖的熊果酮酸衍生物式Ⅰ—式Ⅳ。通过体外抗肿瘤细胞试验证实，化合物式Ⅰ—式Ⅳ具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN115350195A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211103748.5
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/585 , A61K36/23 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , C12P33/20 , C12P33/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种积雪草酸衍生物在制备抗神经炎症药物中的应用。本发明利用微生物的酶体系，对积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位成功地引入了羟基，并进一步使20位和28形成内酯，获得了两个具有显著抗神经炎症活性的积雪草酸衍生物，可以降低由LPS诱导的BV‑2细胞炎症因子NO的释放水平，进而治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN116715718A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310669587.4
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种乌苏烷型三萜类化合物、其微生物转化制备方法及应用，该乌苏烷型三萜类化合物同时具有11β,12β‑三元氧环和28,13β‑内酯。本发明利用微生物的酶体系，以熊果酮酸为底物，特异性的同时在乌苏烷型三萜母核11β,12β位引入三元氧环，在28,13β位引入内酯。此外，对乌苏烷型三萜母核非化学反应活性位点1位、7位和21位7成功地引入了羟基或双键，获得了七个结构新颖的乌苏烷型三萜化合物，并通过体外抗肿瘤细胞试验证实，七个化合物均具有显著的抗肿瘤活性，可以作为抗肿瘤药物的活性成分，具有广泛的医药用途。
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公开(公告)号：CN116602971A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310669580.2
申请日：2023-06-07
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/585 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类乌苏烷型三萜在制备治疗神经系统疾病药物中的应用。本发明利用微生物转化方法，对熊果酮酸成功地进行了结构修饰，获得了3个具有三元氧环和内酯结构的新型乌苏烷型三萜化合物，并通过体外神经细胞炎症试验和神经细胞氧化损伤保护试验证实，这些化合物具有较好的抗神经炎症和神经细胞损伤保护活性，可以作为治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN115350195B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202211103748.5
申请日：2022-09-09
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/585 , A61K36/23 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , C12P33/20 , C12P33/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种积雪草酸衍生物在制备抗神经炎症药物中的应用。本发明利用微生物的酶体系，对积雪草酸的母核非化学反应活性位点7位、20位，21位和22位成功地引入了羟基，并进一步使20位和28形成内酯，获得了两个具有显著抗神经炎症活性的积雪草酸衍生物，可以降低由LPS诱导的BV‑2细胞炎症因子NO的释放水平，进而治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风药物的活性成分，具有广泛的用途。
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