公开(公告)号：CN118125995A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410228242.X

申请日：2024-02-29

Applicant: 南昌大学抚州医学院 ,  江西亿友药业有限公司

Inventor： 陈炜 ,  王琪 ,  张嵩 ,  徐卫国 ,  张对良 ,  罗洁 ,  王婧 ,  梁娇 ,  彭悦 ,  魏今喆

IPC: C07D295/096 ,  C07C209/84 ,  C07C211/15

Abstract: 本发明公开了一种1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法，包括：(1)以二乙醇胺为基本原料，以氯化亚砜为氯化剂，进行氯化反应，得到双(2‑氯乙基)胺盐酸盐；(2)对双(2‑氯乙基)胺进行Boc基保护，再与邻甲氧基苯胺进行成环缩合反应，再脱除Boc保护基得到1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪，然后加入盐酸成盐，得到1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐。本发明中采用以二乙醇胺为基本原料，以氯化亚砜为氯化剂首先合成双(2‑氯乙基)胺盐酸盐，然后对双(2‑氯乙基)胺进行Boc基保护，再与邻甲氧基苯胺进行成环缩合反应，然后脱除Boc保护基，最后与HCl成盐得目标产物。该路线具有原料廉价易得、产率高、产品纯度高等优点，适合大规模工业化生产。