公开(公告)号：CN118439966B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410896529.X

申请日：2024-07-05

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真

IPC: C07C227/18 ,  C07C227/40 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C229/18 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明提供了一种对硝基苯胺类化合物的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的合成方法，包括在20‑100℃含氧气氛、溶剂环境中，在碱促进剂下，酰胺类化合物Ⅱ或氨基酸类化合物Ⅰ对硝基苯类化合物Ⅲ进行取代后，萃取纯化制得相应的对硝基苯胺类化合物。本发明提供的合成方法简单，无需使用昂贵的过渡金属催化剂，同时反应条件温和，具有绿色环保、低成本的效果，有利于对硝基苯胺类化合物的大规模合成及应用。

公开(公告)号：CN117142934A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311122816.7

申请日：2023-09-01

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真

IPC: C07C45/69 ,  C07C47/42 ,  C07C51/29 ,  C07C61/22 ,  C07C45/78 ,  C07C45/80 ,  C07C51/42 ,  C07C51/48

Abstract: 本发明提供了一种(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸及中间体的制备方法，涉及手性合成的技术领域。通过在第一溶剂中，以有机小分子催化剂为促进剂，丙烯醛I与1，3‑丁二烯II反应生成(S)‑3‑环己烯‑1‑甲醛III后，对(S)‑3‑环己烯‑1‑甲醛III进行氧化生成(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸IV。本发明提供的方法，能够在有机小分子催化剂的作用下，高效不对称合成(S)‑3‑环己烯‑1‑甲醛，并实现(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸的高效合成，且制得的(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸具有良好的收率和高达99.8％的ee值。该制备方法反应条件温和绿色环保，反应效率高，具有高的原子经济性和步骤经济性。

公开(公告)号：CN111732528A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010757086.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真 ,  谢永发 ,  张天奇 ,  岳树升 ,  王德粮

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N-芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条在件-50下～，吲0 o哚C温啉度化条合件物下和、硝充基氧苯气化的合条物件，下以反1:应1~117:小3的时摩；反尔应比结，束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N-芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar-H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t-BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN111732516A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010757079.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  谢永发 ,  张真 ,  阳如春 ,  张天奇 ,  严章强

IPC: C07C211/56 ,  C07C209/02 ,  C07C213/00 ,  C07C217/92 ,  C07D215/06 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种N-芳基取代杂环化合物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条件下，胺类化合物和硝基类衍生物，以1:1~1:3的摩尔比，在常温常压下反应30-60分钟；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离(V石油醚:V乙酸乙酯=40:1~20:1)，得到N-芳基取代杂环衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar-H来源，N-甲基苯胺、N-乙基苯胺、N-甲基杂环、四氢喹啉等都可以作为胺源，在t-BuONa/DMSO/O2体系下，实现芳环的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方法简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN116063302A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202310163201.2

申请日：2023-02-24

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真 ,  闻涛 ,  张弛泓 ,  金波 ,  叶利华

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种α‑咔啉及其衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，在有机溶剂条件下，邻‑3‑吡啶基‑苯胺类化合物在80‑110℃惰性气体条件下反应2‑6h；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离(V石油醚：V乙酸乙酯＝10∶1～1∶10)，得到α‑咔啉衍生物。本发明以碱为促进剂，惰性气体条件下在有机溶剂中芳基胺与吡啶类杂环C2位发生加成消除反应，脱去氢气得到α‑咔啉类化合物。这种方法有以下优点：方法简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN118439966A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410896529.X

申请日：2024-07-05

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真

IPC: C07C227/18 ,  C07C227/40 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C229/18 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明提供了一种对硝基苯胺类化合物的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的合成方法，包括在20‑100℃含氧气氛、溶剂环境中，在碱促进剂下，酰胺类化合物Ⅱ或氨基酸类化合物Ⅰ对硝基苯类化合物Ⅲ进行取代后，萃取纯化制得相应的对硝基苯胺类化合物。本发明提供的合成方法简单，无需使用昂贵的过渡金属催化剂，同时反应条件温和，具有绿色环保、低成本的效果，有利于对硝基苯胺类化合物的大规模合成及应用。

公开(公告)号：CN117304051A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311231872.4

申请日：2023-09-22

Applicant: 南昌大学

Inventor： 张真 ,  蔡琥 ,  金波 ,  漆思成 ,  余景希

IPC: C07C231/10 ,  C07C233/75 ,  C07C233/58 ,  C07C233/07 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07D207/16

Abstract: 本发明提供了一种苯茴香胺类化合物的制备方法，涉及有机合成的技术领域。本发明提供的制备方法包括以下步骤，在溶剂中，以碱为促进剂，在氧气浓度为20v100％的气氛下，控制反应体系的温度为50‑70℃，二苯基乙酮类化合物I与苯胺类化合物II反应生成苯茴香胺类化合物III，并对反应产物进行柱层析分离，得到纯品苯茴香胺类化合物III。其有益效果在于，反应简单、绿色环保，避免使用昂贵的过渡金属催化剂，并且反应条件温和可控，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN117105942A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202311048129.5

申请日：2023-08-18

Applicant: 南昌大学

Inventor： 张真 ,  蔡琥 ,  闻涛 ,  金波 ,  叶利华 ,  王文焜

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种5H‑吡嗪并[2，3‑b]吲哚类化合物的制备方法，涉及有机合成的技术领域。本发明提供的制备方法包括以下步骤：以碱为促进剂，在非氧化性气体下，邻碘苯胺类化合物I与吡嗪类化合物II先发生碱促进的均裂芳基取代反应，再发生分子内亲核加成消除反应，脱氢后得到5H‑吡嗪并[2，3‑b]吲哚类化合物III。本发明提供的制备方法，能够以一锅法制备5H‑吡嗪并[2，3‑b]吲哚类化合物III，同时避免使用昂贵的过渡金属，并且制备反应条件较为温和产物产率较高，还具有高的原子经济性和步骤经济性。

公开(公告)号：CN111732516B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202010757079.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  谢永发 ,  张真 ,  阳如春 ,  张天奇 ,  严章强

IPC: C07C211/56 ,  C07C209/02 ,  C07C213/00 ,  C07C217/92 ,  C07D215/06 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种N‑芳基取代杂环化合物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条件下，胺类化合物和硝基类衍生物，以1:1~1:3的摩尔比，在常温常压下反应30‑60分钟；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离(V石油醚:V乙酸乙酯=40:1~20:1)，得到N‑芳基取代杂环衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar‑H来源，N‑甲基苯胺、N‑乙基苯胺、N‑甲基杂环、四氢喹啉等都可以作为胺源，在t‑BuONa/DMSO/O2体系下，实现芳环的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方法简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN111732528B

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202010757086.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真 ,  谢永发 ,  张天奇 ,  岳树升 ,  王德粮

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N‑芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条件下，吲哚啉化合物和硝基苯化合物，以1:1~1:3的摩尔比，在‑50～0 oC温度条件下、充氧气的条件下反应17小时；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N‑芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar‑H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t‑BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。