公开(公告)号：CN111732558B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202010758458.9

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 谢永发 ,  蔡琥 ,  郑晶晶 ,  周博强 ,  喻雅俊 ,  李贵贤

IPC: C07D295/02 ,  C07D295/023

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法，4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应转变成容易离去的‑OTs基团，再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基（‑boc）保护基团，然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应，最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后，得到纯品1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应，三步合成得到1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的N‑boc‑4‑（1‑羟基甲基）哌啶是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。

公开(公告)号：CN111732558A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010758458.9

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 谢永发 ,  蔡琥 ,  郑晶晶 ,  周博强 ,  喻雅俊 ,  李贵贤

IPC: C07D295/02 ,  C07D295/023

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法，4-（1-羟基甲基）哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应转变成容易离去的-OTs基团，再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基（-boc）保护基团，然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应，最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后，得到纯品1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4-（1-羟基甲基）哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应，三步合成得到1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的N-boc-4-（1-羟基甲基）哌啶是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。