公开(公告)号：CN118994263A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411179993.3

申请日：2024-08-27

Applicant: 南方医科大学珠江医院

Inventor： 崔春晖 ,  吴紫荧 ,  王胜涛

IPC: C07F17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明提出了一种多模式铁死亡诱导分子及其制备方法和应用，涉及药物开发技术领域，本发明提供一种制备二茂铁修饰SN38前药的方法并探究所制备前药自组装特性及其诱导铁死亡治疗结直肠癌的潜力。所述二茂铁修饰SN38前药由双(2‑羟乙基)二硫醚通过酯化反应将SN38和二茂铁二甲酸化学偶联制得，该前药具备GSH响应特性，可实现肿瘤微环境特异性响应释放，提高对肿瘤细胞杀伤效果的同时可降低对正常组织毒副作用。本发明提出的制备功能化前药的方法可以推广到包含羟基和氨基等反应位点系列化合物(紫杉醇、阿霉素、R848、全反式维甲酸和柳氮磺吡啶等)，为优化已批准药物的临床应用和改善其临床应用不足奠定了基础。

公开(公告)号：CN118930591A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202411180097.9

申请日：2024-08-27

Applicant: 南方医科大学珠江医院

Inventor： 王胜涛 ,  吴紫荧 ,  崔春晖

IPC: C07F17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4402

Abstract: 本发明提出基于二茂铁的药物二聚体纳米治疗剂及其制备方法和应用，属于药物开发技术领域，本发明提出了一种基于二茂铁药物二聚体的药物递送系统，特别的开发了一种多模式铁死亡纳米诱导剂(FSS)，并探究其诱导铁死亡治疗结直肠癌的潜力。二茂铁修饰SAS前药和SN38前药由双(2‑羟乙基)二硫醚通过酯化反应将SAS或SN38与二茂铁二甲酸化学偶联制得，该前药具备响应肿瘤微环境中高水平GSH特异性释放的特性，优化了临床已批准药物的药代和药动特性。本发明所涉及基于二茂铁的临床药物二聚体均具有一定的自组装特性，将两种药物二聚体共组装可制备出具有联合应用潜力的纳米治疗剂，在结直肠癌治疗中表现出良好的应用潜力和前景。