公开(公告)号：CN111574589A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010488792.7

申请日：2020-06-02

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李贵平 ,  池晓华 ,  黄凯 ,  江英 ,  齐永帅 ,  黄宝丹

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及一种用于靶向整合素α3β1受体的小分子多肽，为放射性核素188Re标记的cdG-Phe(3,5-diF)-G-Hyp-NcR，即188Re-cdG-Phe(3,5-diF)-G-Hyp-NcR。本发明在所述九肽的N端连接一个f-Ahx-H连接体（D型的苯丙氨酸、6-氨基己酸与组氨酸）；通过三羰基铼离子为中间体将188Re标记至所述连接体的组氨酸上。本发明可保护多肽分子结构中的二硫键，提高多肽体内的稳定性及增强多肽对蛋白酶降解的抗性；本发明采用诊疗一体化放射性核素188Re标记多肽作为肺腺癌特异性靶向分子探针，在活体水平显示肺腺癌组织内整合素α3β1受体表达情况，适用于肺腺癌患者的分子影像诊断；而诊疗一体化治疗性核素188Re标记多肽的放射治疗剂能明显抑制人肺腺癌裸鼠动物模型体内肿瘤的生长，对重要的正常器官无明显毒副作用，提高了肺腺癌肿瘤治疗的有效率。

公开(公告)号：CN101780284B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200910036680.1

申请日：2009-01-15

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 宾建平 ,  吴爵非 ,  杨莉 ,  廖禹林 ,  刘伊丽 ,  侯连兵 ,  李贵平 ,  查道刚 ,  廖旺军 ,  高方 ,  王月刚 ,  蔡晶晶

IPC: A61K49/22

Abstract: 本发明涉及的是一种具有磁性的新型分子靶向超声造影剂，即平均直径为1～4微米的包裹气体的磁性脂质体微球混悬液及其制备方法。具有磁性的分子靶向超声造影剂微球，包括微球的脂质层中和/或脂质层的表面含(或连接)有磁响应材料的情况。本发明的造影剂微球球壁材料包含磷脂、聚乙二醇(PEG)、PEG聚合磷脂、生物素化的和/或多肽修饰的PEG聚合磷脂、泊洛沙姆、对靶分子有特异亲和力的配体(单克隆抗体或多肽等)、磁响应材料和/或亲和素桥连材料，被包裹气体为氟碳类气体，溶剂为水介质(蒸馏水)。本发明还记载了磁性分子靶向超声造影剂微球的制备方法，包括特异性配体以共价和亲和素桥连方式与微球连接的情况。本发明造影剂靶向显影效果良好，其可用于评价器官组织动脉和静脉系统的血管内皮分子变化，并且其在治疗方面也有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN101780284A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200910036680.1

申请日：2009-01-15

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 宾建平 ,  吴爵非 ,  杨莉 ,  廖禹林 ,  刘伊丽 ,  侯连兵 ,  李贵平 ,  查道刚 ,  廖旺军 ,  高方 ,  王月刚 ,  蔡晶晶

IPC: A61K49/22

Abstract: 本发明涉及的是一种具有磁性的新型分子靶向超声造影剂，即平均直径为1～4微米的包裹气体的磁性脂质体微球混悬液及其制备方法。具有磁性的分子靶向超声造影剂微球，包括微球的脂质层中和/或脂质层的表面含(或连接)有磁响应材料的情况。本发明的造影剂微球球壁材料包含磷脂、聚乙二醇(PEG)、PEG聚合磷脂、生物素化的和/或多肽修饰的PEG聚合磷脂、泊洛沙姆、对靶分子有特异亲和力的配体(单克隆抗体或多肽等)、磁响应材料和/或亲和素桥连材料，被包裹气体为氟碳类气体，溶剂为水介质(蒸馏水)。本发明还记载了磁性分子靶向超声造影剂微球的制备方法，包括特异性配体以共价和亲和素桥连方式与微球连接的情况。本发明造影剂靶向显影效果良好，其可用于评价器官组织动脉和静脉系统的血管内皮分子变化，并且其在治疗方面也有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN110283222B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN201910555752.7

申请日：2019-06-25

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 孙朋辉 ,  荀超超 ,  韩彦江 ,  胡孔珍 ,  黄顺 ,  王猛 ,  吴湖炳 ,  李贵平

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种正电子显像剂18F‑FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F‑FPGalNAc中含有N‑乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7、HCT116等肿瘤，显像效果好。

公开(公告)号：CN110283222A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910555752.7

申请日：2019-06-25

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 孙朋辉 ,  荀超超 ,  韩彦江 ,  胡孔珍 ,  黄顺 ,  王猛 ,  吴湖炳 ,  李贵平

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种正电子显像剂18F-FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F-FPGalNAc中含有N-乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7、HCT116等肿瘤，显像效果好。