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公开(公告)号：CN110183439B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN201910315073.2
申请日：2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , G01N21/64 , C12N15/11 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱‑Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱‑Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G‑四链体具有荧光检测性，Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G‑四链体DNA的性能，小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性，同时具有选择性结合和稳定双倍体G‑四链体DNA的双重功能，小檗碱‑Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G‑四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM，结合常数Ka可达20μM‑1，具有较高的热稳定性。本发明的小檗碱‑Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。
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公开(公告)号：CN110183439A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910315073.2
申请日：2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , G01N21/64 , C12N15/11 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱-Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G-四链体具有荧光检测性，Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G-四链体DNA的性能，小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性，同时具有选择性结合和稳定双倍体G-四链体DNA的双重功能，小檗碱-Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G-四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM，结合常数Ka可达20μM-1，具有较高的热稳定性。本发明的小檗碱-Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。
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公开(公告)号：CN102731364A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210238115.5
申请日：2012-07-10
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D207/42 , C12N15/10
Abstract: 本发明提供了一种对称的聚醚与吡咯聚酰胺缀合物，缀合物的分子结构式如下式（I）所示。本发明所述的缀合物是由1-甲基-4-（1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基）吡咯-2-甲酸与2-（2-（2-氨乙氧基）乙氧基）乙胺反应得到。本发明所述的缀合物可与Cu2+离子形成配合物作为核酸切割试剂，该试剂切割核酸的性能优良。
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公开(公告)号：CN118307971A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410277468.9
申请日：2024-03-12
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体公开了一种基于非对称型方酸菁染料的纳米材料及其制备方法和应用。该非对称型方酸菁染料的分子结构式如式(1)所示：#imgabs0#式(1)；其中：R1为氢或C1‑C20的烷基；R2为氧或丙二氰基。纳米材料包括胶束纳米粒子和MnO2‑BSA纳米粒子，MnO2‑BSA纳米粒子通过静电吸附于胶束纳米粒子的表面；胶束纳米粒子的核心为非对称型方酸菁染料，非对称型方酸菁染料的外层包覆有两亲性嵌段共聚物和偶联肿瘤靶向多肽的两亲性嵌段共聚物。该纳米材料在肿瘤的精准诊疗领域中具有巨大的应用潜力，为未来的肿瘤治疗提供了新的可能。
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公开(公告)号：CN108191832B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201810007300.0
申请日：2018-01-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双喹啉二聚体盐衍生物及其制备方法和应用。所述的双喹啉二聚体盐衍生物的化学结构为本发明所述双喹啉二聚体盐衍生物具有可诱导形成G‑四链体结构、与双倍体G‑四链体DNA具有高的结合亲合力和选择性，以及对双倍体G‑四链具有优良的热力学稳定性。本发明所述的双喹啉二聚体盐衍生物还具有抗肿瘤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109674780A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910047562.4
申请日：2019-01-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了槲皮素及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用。经试验证明：槲皮素具有明显的抗寨卡病毒活性，能明显抑制感染寨卡病毒产生的空斑效应、mRNA及蛋白表达水平和NS2B-NS3蛋白酶的活性，其作用于寨卡病毒进入阶段，可以达到100％的抑制效果。槲皮素对细胞的毒性较小，在0～12.5μM的浓度范围内对Vero细胞基本没有毒性。槲皮素对寨卡病毒的IC50为2.29±0.55μM。本发明开发槲皮素的新用途，提高了槲皮素的经济价值，也为槲皮素在制备抗寨卡病毒药物中的应用提供了理论和实践基础。
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公开(公告)号：CN115894336B
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202211415498.9
申请日：2022-11-11
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明属于化合物技术领域，提供了一种克酮酸双吲哚类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的具有特定结构的克酮酸双吲哚类化合物，结构中含有克酮酸基团、吲哚基团和吗啉基团，克酮酸基团使得化合物结构更加稳定同时还具有更长的紫外吸收，吲哚基团赋予化合物pH值响应，吗啉基团具有良好的溶酶体靶向机制，本发明提供的克酮酸双吲哚类化合物兼具靶向溶酶体、pH值响应性、近红外‑光声双模态成像、光热治疗的特性，而且毒副作用小，可用于肿瘤的成像和治疗研究，尤其是乳腺癌细胞。
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公开(公告)号：CN110105352A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910314449.8
申请日：2019-04-18
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种小檗碱-360A偶联物及其制备方法和应用。本发明的小檗碱-360A偶联物具有荧光检测和可诱导形成和稳定双倍体G-四链体结构的功能，可应用于双倍体G-四链体结构检测探针和特异性结合或/和稳定双倍体G-四链体结构领域中。小檗碱-360A偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞和肝癌细胞，可用于与抗肿瘤药物的制备领域。
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公开(公告)号：CN105218536A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510591175.9
申请日：2015-09-16
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D455/03 , C09K11/06 , G01N21/64
CPC classification number: C07D455/03 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1088 , G01N21/6428
Abstract: 本发明公开了一种免标记荧光探针及其在检测双倍体G-四链体结构中的应用，该探针为醚链连接的对称小檗碱二聚体衍生物。本发明所述的双小檗碱衍生物可用于紫外灯下和免标记荧光检测双倍体G-四链体DNA结构，具有选择性识别、高灵敏度和不影响其构象和热稳定性的特性，且能进入细胞，可对细胞中的G-四链体结构进行检测，使得此类探针具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115894336A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211415498.9
申请日：2022-11-11
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明属于化合物技术领域，提供了一种克酮酸双吲哚类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的具有特定结构的克酮酸双吲哚类化合物，结构中含有克酮酸基团、吲哚基团和吗啉基团，克酮酸基团使得化合物结构更加稳定同时还具有更长的紫外吸收，吲哚基团赋予化合物pH值响应，吗啉基团具有良好的溶酶体靶向机制，本发明提供的克酮酸双吲哚类化合物兼具靶向溶酶体、pH值响应性、近红外‑光声双模态成像、光热治疗的特性，而且毒副作用小，可用于肿瘤的成像和治疗研究，尤其是乳腺癌细胞。
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