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公开(公告)号：CN117624298A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311641110.1
申请日：2023-12-04
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种基于硫酸酯酶响应的原位组装抗肿瘤超分子PROTACs的制备方法，并研究了其对肿瘤细胞的治疗效果。通过在哑铃型多肽组装基元中引入硫酸酯化的氨基酸，设计合成了响应性多肽组装前体分子EIYsIYsE，通过将前体多肽分子EIYsIYsE与蛋白配体修饰多肽衍生物以共组装策略构筑抗肿瘤超分子PROTACs，并根据两种配体的蛋白结合亲和力合理优化共组比例。超分子PROTACs仅在过表达硫酸酯酶的癌细胞中发生酶响应组装成纳米纤维的结构，体外和体内研究均表明超分子PROTACs通过降解Bcl‑xL并激活caspase依赖的凋亡通路，对乳腺癌细胞产生特异性的细胞毒性，以及在与化疗药物联合给药时具有良好的生物安全性和抑制肿瘤生长的能力。
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