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公开(公告)号：CN105566110B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201510946176.0
申请日：2016-01-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07C67/347 , C07C69/94 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C45/69 , C07C49/83 , C07C231/12 , C07C235/66 , C07D333/54 , C07D209/08
Abstract: 本发明提供一种多取代1‑萘酚及其衍生物的合成方法，其特征在于：以炔和1,3‑二羰基化合物为原料，在含溴催化剂和过氧化物作用下得到多取代1‑萘酚及其衍生物。本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和、催化剂价廉无污染，底物范围广，产物易分离。
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公开(公告)号：CN100443491C
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200610014050.0
申请日：2006-06-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明涉及一类新型的萘醌类磷杂环的化合物的合成，特别是涉及在萘醌类磷杂环的磷原子和α-碳原子上置换不同取代基的萘醌类磷杂环化合物的合成，该化合物具有良好的抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV等生物活性，并可在临床应用中发展为一类多环醌类杂环的具有抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV的新药。但到目前为止，没有一例含磷原子的萘醌类化合物的合成，我们用简单易得的原料一步反应合成了一系列磷杂萘醌类的化合物。其技术方案是：在萘醌类磷杂环的磷原子和α-碳原子上置换不同取代基。本发明的有益效果：合成方法简单，收率高，体外抗肿瘤效果明显，某些化合物的活性已经接近临床药物阿霉素，因此，这类化合物的将在药物发现中得到重视。
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公开(公告)号：CN119638540A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411806635.0
申请日：2024-12-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07B59/00 , C07B35/02 , C07C67/303 , C07C69/612 , C07C69/616 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/732 , C07C69/608 , C07C69/40 , C07C69/618 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/33 , C07D333/24 , C07D207/337 , C07D215/12 , C07D307/54 , C07D295/192 , C07C231/12 , C07C233/07 , C07C233/11 , C07D207/408
Abstract: 本发明提供了一种用于α,β‑不饱和酯、腈、酰胺还原的方法，包括以下步骤：将底物溶于MeOD和MeCN中，加入添加剂，搅拌，加入镁屑，得到混合物；混合物先在水浴中搅拌，之后在室温下搅拌；反应结束后，向混合物中加入有机溶剂后抽滤，抽滤后滤液洗涤，有机相干燥、抽滤、减压浓缩，剩余物提纯，得到产物；所述添加剂为I2。本发明的Mg/CH3OD体系可用于α,β‑不饱和酯、酰胺和腈的还原氘化，该反应体系条件温和，易于后处理，能够兼容多种官能团，有着较高的产率和氘代率，氘源廉价，不含溶解金属和过渡金属，试剂易于处理。
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公开(公告)号：CN106187816A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610548682.9
申请日：2016-07-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07C249/04 , C07C251/48 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C253/30 , C07C255/62
CPC classification number: C07C249/04 , C07C253/30 , C07C315/04 , C07C251/48 , C07C317/32 , C07C255/62
Abstract: 本发明涉及一种基于C-N键的断裂来合成肟醚类化合物的方法，该方法包括将反应式(1)的化合物与反应式(2)的化合物在过氧化物、有机溶剂条件下反应，制得式(3)肟醚类化合物，其反应通式如下：本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和、过氧化物价廉无污染，底物范围广，产物易分离,并且当扩大到克级的反应的时候，我们的反应也能得到很好的适用性。
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公开(公告)号：CN106167473A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201610547185.7
申请日：2016-07-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D273/01
CPC classification number: C07D273/01
Abstract: 本发明创造提供了一种1,4,2‑二氧氮唑类化合物及其合成方法，所述方法是将反应原料A、B、催化剂加入到有机溶剂中，于0～60℃下充分反应，反应结束后减压去除溶剂，通过柱层析分离纯化得到通式为I的1,4,2‑二氧氮唑类化合物，其反应式如下：该方法操作简单、合成线路短、条件温和、产率优良、产物易分离，在有机合成领域以及在医药领域中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109134460B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810868542.9
申请日：2018-08-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种β‑咔啉类化合物的合成方法，该方法包括将式(1)化合物与式(2)的化合物在含溴或者碘的催化剂、过氧化物和有机溶剂的作用下制得式(3)化合物，其反应通式为：其中，R1为氢、卤素、烷基或氰基；R2为氢、烷基；R3为甲氧基、乙氧基、苄氧基或氨基；R4为氢、烷基、芳基或各种取代芳基。本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和，催化剂和过氧化物价廉无污染，底物范围广，产物易分离，并且当扩大到克级的反应的时候，我们的反应也能得到很好的适用性。
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公开(公告)号：CN107163053B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201710302313.6
申请日：2017-05-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了分子内直接氨基化合成的吲哚并吡咯类化合物及合成方法，该方法包括将反应式(1)的化合物在催化剂、过氧化物、有机溶剂条件下反应，制得式(2)吲哚并吡咯类化合物，其反应通式如下：本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和、过氧化物价廉无污染，底物范围广，产物易分离,并且当扩大到克级的反应的时候，我们的反应也能得到很好的适用性，在有机合成领域以及在医药领域中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106167473B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201610547185.7
申请日：2016-07-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D273/01
Abstract: 本发明创造提供了一种1,4,2‑二氧氮唑类化合物及其合成方法，所述方法是将反应原料A、B、催化剂加入到有机溶剂中，于0～60℃下充分反应，反应结束后减压去除溶剂，通过柱层析分离纯化得到通式为I的1,4,2‑二氧氮唑类化合物，其反应式如下：该方法操作简单、合成线路短、条件温和、产率优良、产物易分离，在有机合成领域以及在医药领域中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109134460A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810868542.9
申请日：2018-08-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种β‑咔啉类化合物的合成方法，该方法包括将式(1)化合物与式(2)的化合物在含溴或者碘的催化剂、过氧化物和有机溶剂的作用下制得式(3)化合物，其反应通式为：其中，R1为氢、卤素、烷基或氰基；R2为氢、烷基；R3为甲氧基、乙氧基、苄氧基或氨基；R4为氢、烷基、芳基或各种取代芳基。本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和，催化剂和过氧化物价廉无污染，底物范围广，产物易分离，并且当扩大到克级的反应的时候，我们的反应也能得到很好的适用性。
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公开(公告)号：CN109020814A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710433212.2
申请日：2017-06-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07C67/333 , C07C69/94 , C07D471/04
CPC classification number: C07C67/333 , C07C45/68 , C07C67/00 , C07C69/94 , C07D471/04 , C07C69/738 , C07C49/784
Abstract: 本发明提供了一种多取代10‑羟基菲及其衍生物及其合成方法，该方法包括：将式(1)化合物在溴催化剂、添加剂、过氧化物和有机溶剂的作用下制得式(2)化合物，其反应通式如下：其中，R1为氢、卤素、芳基、烷基或烷氧基，其结合位置为3位或4位或5位或6位；R2为氢、卤素、芳基、烷基、烷氧基或酯基，其结合位置为2’位或3’位或4’位或5’位或6’位；EWG为氰基、甲氧代甲酰基、乙氧代甲酰基或N‑苯基甲酰胺基。本发明方法的合成路线短、起始原料简单、反应条件温和、催化剂价廉无污染，底物范围广，产物易分离。
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