公开(公告)号：CN102453066A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201010518070.8

申请日：2010-10-19

Applicant: 南开大学 ,  昆山市工业技术研究院小核酸生物技术研究所有限责任公司

Inventor： 席真 ,  曹力强

IPC: C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H1/00 ,  A61K31/713 ,  A61K48/00

CPC classification number: C07H21/00 ,  A61K31/713 ,  C07H21/02 ,  C12N15/111 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/531

Abstract: 提供了一种稳定性好且血液容留时间长的复合分子及其制备方法和应用。所述复合分子含有两条至少80％互补的核酸链X1和X2，X1的5’端与X2的3’端通过连接基团L1连接和/或X2的5’端与X1的3’端通过连接基团L2连接。本发明提供的复合分子的两条核酸链X1和X2的5’端和/或3’端通过如式1所示的连接基团连接，因此核酸链不容易解旋降解，从而大大地改善了核酸的稳定性和血液容留时间。所述复合分子施用后，在细胞内，利用细胞内存在的Dicer酶释放复合分子中被锁定的核酸，从而释放的双链核酸发挥其作用，例如siRNA对靶基因的表达进行抑制。

公开(公告)号：CN102453066B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201010518070.8

申请日：2010-10-19

Applicant: 南开大学 ,  昆山市工业技术研究院小核酸生物技术研究所有限责任公司

Inventor： 席真 ,  曹力强

IPC: C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H1/00 ,  A61K31/713 ,  A61K48/00

CPC classification number: C07H21/00 ,  A61K31/713 ,  C07H21/02 ,  C12N15/111 ,  C12N2330/30 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/531

Abstract: 提供了一种稳定性好且血液容留时间长的复合分子及其制备方法和应用。所述复合分子含有两条至少80％互补的核酸链X1和X2，X1的5’端与X2的3’端通过连接基团L1连接和/或X2的5’端与X1的3’端通过连接基团L2连接。本发明提供的复合分子的两条核酸链X1和X2的5’端和/或3’端通过如式1所示的连接基团连接，因此核酸链不容易解旋降解，从而大大地改善了核酸的稳定性和血液容留时间。所述复合分子施用后，在细胞内，利用细胞内存在的Dicer酶释放复合分子中被锁定的核酸，从而释放的双链核酸发挥其作用，例如siRNA对靶基因的表达进行抑制。

公开(公告)号：CN100451006C

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200510122239.7

申请日：2005-12-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  程晓峰 ,  王勇 ,  曹力强 ,  陈文彬

IPC: C07D241/24 ,  C07D239/26 ,  C07D307/68 ,  C07D241/44 ,  C07D209/04 ,  C07D233/54 ,  C07D249/18 ,  C07D235/04 ,  C07D277/02 ,  A01N43/48 ,  A01N43/64 ,  A01N43/72 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供一种如结构式I所示的羧酰胺类化合物及其非毒性盐，将结构式II和III所示的化合物在0℃-40℃反应得到。R1选自5-甲基吡嗪-2-基，5-甲基脲嘧啶-1-亚甲基，脲嘧啶-4-基，香豆素-3-基，5-溴呋喃-2-基，喹喔啉-6-基，3-羟基喹喔啉-2-基，(噻酚-2-)或(吲哚-3-)或(咪唑-4-)乙烯基，苯并三唑-5-基，苯并咪唑-5-基，(苯并咪唑-2-)乙基，(2-氨基噻唑-5-)或(2，5-二氧咪唑啉-4-)亚甲基，(苯并二氧戊烷-5-)乙烯基；R2选自C1～8烷基，C1～8烷氧基，芳基，杂芳基；C’和S’的手性均可独自为S和R构型。可用于制备杀菌剂。

公开(公告)号：CN1775763A

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：CN200510122239.7

申请日：2005-12-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 席真 ,  程晓峰 ,  王勇 ,  曹力强 ,  陈文彬

IPC: C07D241/24 ,  C07D239/26 ,  C07D307/68 ,  C07D241/44 ,  C07D209/04 ,  C07D233/54 ,  C07D249/18 ,  C07D235/04 ,  C07D277/02 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供一种如结构式I所示的羧酰胺类化合物及其非毒性盐，将结构式II和III所示的化合物在0℃－40℃反应得到。R1选自5－甲基吡嗪－2－基，5－甲基脲嘧啶－1－亚甲基，脲嘧啶－4－基，香豆素－3－基，5－溴呋喃－2－基，喹喔啉－6－基，3－羟基喹喔啉－2－基，(噻酚－2－)或(吲哚－3－)或(咪唑－4－)乙烯基，苯并三唑－5－基，苯并咪唑－5－基，(苯并咪唑－2－)乙基，(2－氨基噻唑－5－)或(2，5－二氧咪唑啉－4－)亚甲基，(苯并二氧戊烷－5－)乙烯基；R2选自C1～8烷基，C1～8烷氧基，芳基，杂芳基；C’和S’的手性均可独自为S和R构型。可用于制备杀菌剂。