6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷的制备方法

    公开(公告)号:CN1309732C

    公开(公告)日:2007-04-11

    申请号:CN02138503.3

    申请日:2002-10-28

    Abstract: 本发明涉及一种6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷的制备方法,它由价廉易得的鸟嘌呤核苷为起始原料,首先合成2’,3’-双脱氧-2’,3’-双脱氢-N2-异丁酰鸟嘌呤核苷,用10%钯炭常压还原,收率达到80%,接着氯代不经分离进行烷基化。共经(1)制备N2-异丁酰鸟苷;(2)制备2’,3’-双脱氧-2’,3-双脱氢-N2-异丁酰鸟苷;(3)制备2’,3’-双脱氧鸟苷;(4)制备5’-乙酰氧-2’,3’-双脱氧-鸟苷;(5)制备5’-乙酰氧-6-氯-2’,3’-双脱氧-鸟苷;(6)制备6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷等六步反应制得产物。该路线反应条件温和,原料价格较低,适合大量生产。

    6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷的制备方法

    公开(公告)号:CN1415622A

    公开(公告)日:2003-05-07

    申请号:CN02138503.3

    申请日:2002-10-28

    Abstract: 本发明涉及一种6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷的制备方法,它由价廉易得的鸟嘌呤核苷为起始原料,首先合成2’,3’-脱氧-2’,3’-脱氢-鸟嘌呤核苷,用10%Pd/C常压还原,收率达到80%。接着氯代不经分离进行烷基化,经(1)制备N2-异丁酰鸟苷;(2)制备2’,3’-双脱氧-2’,3’-双脱氢-N2-异丁酰鸟苷;(3)制备2’,3’-双脱氧-鸟苷;(4)制备5’-乙酰氧-2’,3’-双脱氧-鸟苷;(5)制备5’-乙酰氧-6-氯-2’,3’-双脱氧-鸟苷;(6)制备6-烷氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷等六步反应制得产物。该路线反应条件温和,原料价格较低,适合大量生产。

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