公开(公告)号：CN117062810A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202280022842.X

申请日：2022-04-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 丁照中 ,  颜小兵 ,  孙飞 ,  江文 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC: C07D401/14

Abstract: 涉及一种双环取代的芳香羧酸类化合物，具体涉及式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐，式(I)中，R2和R3与它们连接的原子一起形成3‑6元杂环基，或者，R2和R4与它们连接的原子一起形成3‑6元杂环基。所述化合物对人血清旁路通路激活抑制活性明显，且对人补体Factor B蛋自的结合活性也较显著，还具有较好的体内药效和药代动力学性质。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111247131B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201880070173.7

申请日：2018-11-16

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 吴立方 ,  孙飞 ,  杜金华 ,  丁照中 ,  陈曙辉 ,  张喜全 ,  徐宏江 ,  杨玲

IPC: C07D261/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12

Abstract: 一类抗HBV的四氢异噁唑并[4,3‑c]吡啶类化合物及其药学上可接受的盐或其异构体被公开，所述化合物由式（I）表示。

公开(公告)号：CN111247131A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201880070173.7

申请日：2018-11-16

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 吴立方 ,  孙飞 ,  杜金华 ,  丁照中 ,  陈曙辉 ,  张喜全 ,  徐宏江 ,  杨玲

IPC: C07D261/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12

Abstract: 一类抗HBV的四氢异噁唑并[4,3-c]吡啶类化合物及其药学上可接受的盐或其异构体被公开，所述化合物由式（I）表示。

公开(公告)号：CN115335377B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202180023225.7

申请日：2021-03-23

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 吴立方 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519

Abstract: 一类吡啶并嘧啶酮类化合物，具体公开了式(IⅠ)所示化合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN113825758B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202080031672.2

申请日：2020-05-13

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 吴立方 ,  孙飞 ,  杜金华 ,  丁照中 ,  徐宏江 ,  杨玲 ,  张喜全

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P31/12

Abstract: 本申请公开了一种新的抗HBV的四氢异噁唑并[4,3‑c]吡啶类化合物的晶型，具体公开了式(I)化合物的晶型、其水合物及其水合物的晶型，还包括所述晶型在制备抗HBV药物中的应用。

公开(公告)号：CN115702006A

公开(公告)日：2023-02-14

申请号：CN202180041231.5

申请日：2021-06-10

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC: A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  A61K31/713

Abstract: 本公开涉及一种可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型缀合基团，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的缀合基团可以将表达抑制性寡聚核苷酸(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的缀合基团当与表达抑制性寡聚核苷酸连接时可以用于各种用途，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发用途。包括本文所公开的缀合基团的组合物当与表达抑制性寡聚核苷酸连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。

公开(公告)号：CN114828859A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202080083174.2

申请日：2020-12-04

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC: A61K31/713 ,  A61P31/20 ,  C12N15/113

Abstract: 提供了一种利巴韦林衍生物作为寡聚核苷酸嵌入基团的应用，具体公开了r作为siRNA嵌入基团的应用。还提供了一种r’嵌入的siRNA缀合物、双链siRNA缀合物及其盐和应用。所述的r’嵌入的siRNA缀合物及其盐可以有效地降低乙肝病毒S抗原和E抗原含量，为慢性乙型肝炎的功能性治愈提供一种有效可行的手段。

公开(公告)号：CN114555574A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202080071652.8

申请日：2020-10-12

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 蔡哲 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC: C07D311/74 ,  A61K31/664 ,  A61K31/06 ,  A61K31/04 ,  A61P35/00

Abstract: 一类结构新颖的靶向AKR1C3酶(醛酮还原酶1C3)的苯并二氢吡喃类化合物，具体公开了式(Ⅱ)所示化合物、药学上可接受的盐或其异构体。

公开(公告)号：CN115768439A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202180041587.9

申请日：2021-06-07

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

Inventor： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC: A61K31/713

Abstract: 提供了一种利巴韦林衍生物嵌入的双链siRNA类似物、包含其的缀合物，以及其盐和用途。提供的双链siRNA类似物、包含其的缀合物以及其盐可以有效抑制乙肝病毒DNA、pgRNA、S抗原、E抗原等多项病毒指标，为乙型肝炎的治疗提供了有效可行的方法。

公开(公告)号：CN115335377A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202180023225.7

申请日：2021-03-23

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 吴立方 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519

Abstract: 一类吡啶并嘧啶酮类化合物，具体公开了式(IⅠ)所示化合物及其药学上可接受的盐。