公开(公告)号：CN108912173A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810654234.6

申请日：2018-06-22

Applicant: 南京师范大学常州创新发展研究院

Inventor： 杨锦飞 ,  谢唯佳 ,  职慧珍 ,  黄小冬 ,  赵新叶

IPC: C07F9/6571 ,  C07F9/6574

Abstract: 本发明公开了一种环状磷酸酯或环状亚磷酸酯的制备方法，方法中包含：(1)将物质A与醇类化合物混合得到混合物，然后将混合物升温至110℃～150℃，其中物质A为磷酸三酯或亚磷酸三酯；(2)向混合物中加入有机胺催化剂进行酯交换反应，以得到制备物，酯交换反应的反应时间为5～9H，当物质A为磷酸三酯时，制备物为环状磷酸酯，当物质A为亚磷酸三酯时，制备物为环状亚磷酸酯；(3)蒸馏除杂。本发明采用有机胺作为催化剂，采用酯交换法一步合成环状磷酸酯或环状亚磷酸酯，不使用溶剂，不需要后处理，副产物可以回收利用，工艺路线简单。

公开(公告)号：CN108911974A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810951096.8

申请日：2018-08-21

Applicant: 南京师范大学常州创新发展研究院

Inventor： 谢唯佳 ,  杨锦飞 ,  职慧珍 ,  黄小冬

IPC: C07C65/19 ,  C07C51/09 ,  C07D319/08

Abstract: 本发明属于化学有机合成制药技术领域，涉及天然产物的合成，尤其涉及一种具有抗癌活性的天然产物Amorfrutin C的合成工艺。本发明以化合物2,4,6-三羟基苯甲酸作为起始原料，通过suzuki反应引入苯乙基侧链，利用NaH介导的[1,1]-重排引入双异戊烯基侧链，共进行八步反应完成Amorfrutin C的合成，可进行克级别的放大；避免了现有文献中对水极敏感的环合步骤，为其全合成和工业生产的顺利实现打下基础。本发明对具有抗癌活性的天然产物Amorfrutin C多个结构位点进行修饰，并且产率较高，适合中试放大及后续的产业化，从而适合对该化合物及其衍生物的大量化学合成制备。