公开(公告)号：CN106045979A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610620632.7

申请日：2016-08-01

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  高瑞 ,  黄民华 ,  范兴风 ,  王鑫 ,  刘宗文

IPC: C07D401/14

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一锅法合成托匹司他的方法，2‑氰基异烟酸甲酯溶于溶剂中，与水合肼反应生成中间体2‑氰基异烟肼，然后在同一反应器中加入碱反应，再加入4‑氰基吡啶成环，最后纯化，得到托匹司他。本发明方法工艺流程短，操作简单，原料利用率高，生产成本低，具有更好的生产和实用价值。

公开(公告)号：CN106432110A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610620633.1

申请日：2016-08-01

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  黄民华 ,  高瑞 ,  刘宗文 ,  王鑫 ,  范兴风

IPC: C07D249/10

CPC classification number: C07D249/10

Abstract: 本发明涉及一种1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐的制备方法，1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐是合成抗流感药物帕拉米韦的重要中间体，以1,2,4三氮唑和单氰胺水溶液在盐酸的条件下一步缩合得到产品1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐。并通过乙醇清洗和重结晶等手段提纯终产物。本工艺简便，无特殊试剂，绿色环保，产物收率高，产品纯度高达99.8％。