公开(公告)号：CN109289048B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201810899039.X

申请日：2018-08-08

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 董晓臣 ,  梁平平 ,  黄晓宇 ,  邵进军 ,  黄维

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K9/14 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种肿瘤血管阻断协同光治疗试剂，由烷基化呋喃吡咯并吡咯二酮、具有微酸刺激响应的二乙基苯胺基和血管阻断剂2,5‑己酮可可碱共轭键接组成。本发明还公开了该肿瘤血管阻断协同光治疗试剂在制备荧光、光热成像介导的肿瘤血管阻断协同光治疗药物中的应用。本发明肿瘤血管阻断协同光治疗试剂除了具有肿瘤微酸刺激响应的光动力、光热性能以及靶向阻断肿瘤血管的能力以外，还具备如下特点：1)优异的水分散性；2)兼具主动和被动靶向性，可实现血管阻断剂在血管内皮细胞处的酸性刺激释放，提高纳米药物到达肿瘤部位的精准度；3)可实现荧光、光热成像介导的光热/光动力多模式肿瘤治疗，有效杀死肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞再生和转移。

公开(公告)号：CN109289048A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201810899039.X

申请日：2018-08-08

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 董晓臣 ,  梁平平 ,  黄晓宇 ,  邵进军 ,  黄维

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K9/14 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种肿瘤血管阻断协同光治疗试剂，由烷基化呋喃吡咯并吡咯二酮、具有微酸刺激响应的二乙基苯胺基和血管阻断剂2,5-己酮可可碱共轭键接组成。本发明还公开了该肿瘤血管阻断协同光治疗试剂在制备荧光、光热成像介导的肿瘤血管阻断协同光治疗药物中的应用。本发明肿瘤血管阻断协同光治疗试剂除了具有肿瘤微酸刺激响应的光动力、光热性能以及靶向阻断肿瘤血管的能力以外，还具备如下特点：1)优异的水分散性；2)兼具主动和被动靶向性，可实现血管阻断剂在血管内皮细胞处的酸性刺激释放，提高纳米药物到达肿瘤部位的精准度；3)可实现荧光、光热成像介导的光热/光动力多模式肿瘤治疗，有效杀死肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞再生和转移。