公开(公告)号：CN109053705A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811094046.9

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后将5‑氨基吡啶3‑羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

公开(公告)号：CN109053712A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811094048.8

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D409/12

CPC classification number: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2‑氨基3‑噻吩羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和上述羧酸2反应得到2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。

公开(公告)号：CN109096269A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811094780.5

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2，然后将4-氨基-3-吡唑烷酮和羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为伯胺盐，再与羧酸2反应得到4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。

公开(公告)号：CN108912110A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201811094787.7

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D413/12

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基恶唑衍生物C26H25O10N3的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2-氨基恶唑与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到2-氨基恶唑类化合物C26H25O10N3；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。

公开(公告)号：CN109096187A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811094786.2

申请日：2018-09-19

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  武松宇 ,  叶亚熙 ,  管婧 ,  李章

IPC: C07D217/16

Abstract: 本发明公开了一种喹啉衍生物合成方法，首先将4-((tert-butoxycarbonyl)amino)butanoic acid与CH2Cl2，再加EDC的盐酸盐混合，然后加入HOBT在0℃环境下活化一小时，然后在室温条件下搅拌5-10小时，再加80mLCH2Cl2，停止反应，用1mol/L的HCl萃取，取水层，再用饱和Na2CO3溶液萃取CH2Cl2去水层，再用水萃取CH2Cl2溶剂取水层，合并水相，硅胶柱层析后得白色粉末状喹啉专利衍生物。本发明的合成方法路线简洁，后处理简单，不使用剧毒试剂，环保要求低，反应废液处理成本低，适合大规模生产。