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公开(公告)号：CN111848690A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010827724.9
申请日：2020-08-17
Applicant: 南京大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明提供一种能抑制炎症及免疫逃逸的抗癌四价铂配合物及制备方法，具体涉及生物医药领域，其分子结构如下： 合成方法如下：S1、将二价铂配合物与双氧水H2O2反应，得到四价铂配合物；S2、将S1中所得的四价铂配合物与 O-苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)、三乙胺(TEA)混合在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶液中，搅拌混合均匀；S3、待反应结束后，收集滤液，浓缩至0.5至5mL，滴加乙醇和水的混合物，离心收集沉淀；随后将沉淀物溶解在甲醇中，用乙醚洗涤沉淀3次，真空干燥即可获得目标产品。本发明所涉及的四价铂配合物不仅对肿瘤细胞具有很强的毒活性，而且通过多个作用靶点抑制炎症和免疫逃逸，在活体上表现出优异的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN100418520C
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200610085745.8
申请日：2006-06-29
Applicant: 南京大学
IPC: A61K31/282 , A61K31/555 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物及其制备方法。将铂类抗癌药物包裹于脱铁蛋白之中。述脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物的制备方法，其特征在于：将铁蛋白置于pH5.0～6.0的醋酸缓冲溶液中透析，透析液中加入连二亚硫酸钠作为还原剂，联吡啶为螯合剂，每8小时更换一次透析液，直至透析液呈无色，蛋白呈淡黄色时即得到脱铁蛋白；将脱铁蛋白和铂类抗癌药物通过解聚重组法或原位生成法，使铂类抗癌药物包裹于脱铁蛋白之中，获得脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物。
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公开(公告)号：CN1883465A
公开(公告)日：2006-12-27
申请号：CN200610085745.8
申请日：2006-06-29
Applicant: 南京大学
IPC: A61K31/282 , A61K31/555 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物及其制备方法。将铂类抗癌药物包裹于脱铁蛋白之中。述脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物的制备方法，其特征在于：将铁蛋白置于pH5.0～6.0的醋酸缓冲溶液中透析，透析液中加入连二亚硫酸钠作为还原剂，联吡啶为螯合剂，每8小时更换一次透析液，直至透析液呈无色，蛋白呈淡黄色时即得到脱铁蛋白；将脱铁蛋白和铂类抗癌药物通过解聚重组法或原位生成法，使铂类抗癌药物包裹于脱铁蛋白之中，获得脱铁蛋白—铂类抗癌药物复合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110396064A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910677626.9
申请日：2019-07-25
Applicant: 南京大学
IPC: C07D235/14 , C07D235/30 , C07D235/18 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D277/82 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供甲磺酰胺衍生物及其制备方法和防治阿尔茨海默病的应用，属于药物领域，该类甲磺酰胺衍生物具有如下的结构通式： 这是一类具有抗阿尔茨海默病潜力的多功能活性小分子，它们具有优异的抗炎活性，能够显著逆转脂多糖(LPS)或β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的M1型小胶质细胞向M2型转变，促进小胶质细胞对Aβ的吞噬和清除能力，且活体试验结果表明这类甲磺酰胺衍生物可以显著延缓Aβ转基因秀丽隐杆线虫CL4176的瘫痪及延长其寿命，因此表明这类甲磺酰胺衍生物在转变小胶质细胞表型及清除Aβ斑块方面的性能可用于防治阿尔茨海默病。
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