公开(公告)号：CN117069745A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202310845309.X

申请日：2023-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 张艳 ,  李金波 ,  王伟珊

IPC: C07D519/00 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 近红外光激活型蛋白质靶向降解嵌合体及其制备方法和应用，结构如下所示：#imgabs0#本发明首次描述了一种近红外(NIR)光激活纳米蛋白质靶向降解嵌合体(NAP)，用于体内远程可控蛋白质水解。NAP由能够特异性降解BRD4蛋白的蛋白质靶向降解嵌合体ARV771通过单线态氧(1O2)可切割连接剂与近红外光敏剂连接而自组装。通过对于致病蛋白水平调控，达到疾病研究、癌细胞生长抑制以及肿瘤治疗的效果。本发明采用化学方法制备基于单线态氧激活的蛋白靶向降解的药物合成并将其应用于靶向降解细胞中蛋白与光动力治疗联合使用从而有效抑制肿瘤生长。

公开(公告)号：CN119707950A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411907346.X

申请日：2024-12-24

Applicant: 无锡市南京大学锡山应用生物技术研究所

Inventor： 王伟珊 ,  范雨萱 ,  张春渊 ,  王玉梅

IPC: C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了一种用于免疫蛋白靶向降解的嵌合体，由E3连接酶的配体通过连接子连接IDO蛋白的配体而成。还公开了其制备方法和应用。本发明将能够降解免疫相关蛋白‑吲哚胺2，3‑双加氧酶(IDO)的配体通过连接子与E3连接酶的配体进行偶联，构建能用于肿瘤免疫治疗的PROTAC。该分子能够特异性降解吲哚胺2，3‑双加氧酶，实现肿瘤靶向与免疫治疗的效果，对肿瘤细胞与组织进行最大的杀伤效果。