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公开(公告)号:CN105111228A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201510543647.3
申请日:2015-08-28
Applicant: 南京大学
IPC: C07F7/08 , C07F9/6574 , C07C49/747 , C07C49/755
Abstract: 本发明属于有机化学合成技术领域。本发明公开了5,5'-联四氢萘酮这一手性骨架,和一种具有5,5'-联四氢萘酮骨架的手性磷酸,以及基于5,5'-联四氢萘酮-6,6'-二酚及其取代物制备该手性磷酸的方法。这类磷酸既保留了传统的基于BINOL和H8-BINOL的手性磷酸的对映选择性好的优点,在一些有机反应中表现出同样优秀的对映选择性;又克服了其催化活性较低的缺点,表现出比传统磷酸更强的反应活性。并且制备方法中的原料及催化剂廉价易得,合成路线较短,工艺简单,条件温和,具有工业化潜力。
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公开(公告)号:CN106431919A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610809660.3
申请日:2016-09-08
Applicant: 南京大学
IPC: C07C67/347 , C07C67/38 , C07C69/612 , C07C69/616 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C231/02 , C07C233/11 , C07C253/30 , C07C255/57
CPC classification number: C07C67/347 , C07B2200/07 , C07C67/38 , C07C231/02 , C07C253/30 , C07C69/612 , C07C69/616 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C233/11 , C07C255/57
Abstract: 本发明提供了一种光活性的2-芳基丙酸及其衍生物的合成方法,所述方法通过金属钯盐、手性双磷配体为催化剂,使用原料易得的芳基烯烃与甲酸苯酯或一氧化碳、苯酚反应,得到光活性2-芳基丙酸苯酯,并通过水解或者胺解得到光活性2-芳基丙酸及其衍生物。所述合成方法反应条件温和、步骤简便、便于操作,且得到的光活性2-芳基丙酸及其衍生物,对映体过量值(ee值)最高可达到95%。
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