公开(公告)号：CN117229259B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311199989.9

申请日：2023-09-18

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  叶聃宇 ,  刘新赓 ,  王晓倩 ,  王鈺 ,  钟可

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种8‑喹啉磺酰胺苯基咪唑类化合物及其应用，该类分子能够调节丙酮酸激酶M2（PKM2）的活性，且激动活性优于Mitapivat，同时有较好的药代动力学性质；可以在制备治疗心肌纤维化的药物中使用，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN119409685B

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202510006393.5

申请日：2025-01-03

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  王晓倩 ,  王灿 ,  钟可 ,  张雨霄

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一类4‑（1‑（氮杂酰‑3‑丁基）‑1H‑咪唑‑2‑基）苯胺类PKM2激动剂。本发明提供一类治疗主动脉夹层的新型PKM2激动剂，与原药相比，本化合物的各浓度激动活性要显著优于原药，AC50与阳性药相当，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN119409685A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202510006393.5

申请日：2025-01-03

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  王晓倩 ,  王灿 ,  钟可 ,  张雨霄

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一类4‑（1‑（氮杂酰‑3‑丁基）‑1H‑咪唑‑2‑基）苯胺类PKM2激动剂。本发明提供一类治疗主动脉夹层的新型PKM2激动剂，与原药相比，本化合物的各浓度激动活性要显著优于原药，AC50与阳性药相当，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112891368A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202110103087.5

申请日：2021-01-26

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  周雪纯 ,  孔垂玉

IPC: A61K33/04 ,  A61K31/105 ,  A61K31/198 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/385 ,  A61K31/095 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14

Abstract: 硫化氢供体的制药用途，具体来说是硫化氢及其供体在制备治疗主动脉瘤和主动脉夹层药物中的应用。尤其涉及硫化氢供体硫氢化钠，DATS,L‑半胱氨酸及其类似物，GYY4137，ADT‑OH及其类似物，Gem‑dithiol及其类似物在制备治疗主动脉瘤及主动脉夹层药物中的应用。本发明通过整体动物模型，明确了硫化氢及其供体能够降低主动脉瘤和主动脉夹层的发生率及死亡率，增加循环血中硫化氢含量，抑制主动脉瘤及主动脉夹层过程中炎症因子表达，并改善主动脉瘤及主动脉夹层过程中平滑肌细胞丢失。可作为治疗药物，用于改善主动脉瘤及主动脉夹层发生发展。

公开(公告)号：CN110507822A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910698961.7

申请日：2019-07-31

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  巢梦琳 ,  罗姗姗 ,  谢利平 ,  孙世秀

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/4045 ,  A61K48/00 ,  A61K35/761 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  G01N33/68

Abstract: G蛋白α亚基2巯基亚硝基化修饰的应用，通过下调内皮细胞内GNAI2第66位半胱氨酸的巯基亚硝基化修饰水平，有效抑制糖尿病合并动脉粥样硬化斑块形成，维持血管舒张功能。该方法包含利用C66A-GNAI2质粒转染人脐静脉内皮细胞，抑制细胞内GNAI2蛋白巯基亚硝基化修饰的水平；利用褪黑素抑制GNAI2巯基亚硝基修饰；以及利用半胱氨酸修饰位点突变的腺相关病毒特异性转染小鼠血管内皮细胞，组织水平抑制血管内皮细胞中GNAI2蛋白巯基亚硝基化修饰水平。

公开(公告)号：CN110433170A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910699051.0

申请日：2019-07-31

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  孔垂玉 ,  罗姗姗 ,  谢利平 ,  林喆 ,  孙世秀

IPC: A61K31/7105 ,  A61P9/10 ,  A61K49/00

Abstract: 心脏抽吸液miR-28-5p在心脏疾病中的应用，属于生从生物学和医学领域，具体涉及通过高通量测序筛选在心梗抽吸液筛选并验证了相应的microRNA，并通过实验验证了此microRNAs在制备诊断、缓解和/或治疗心肌梗死的药物中的应用。

公开(公告)号：CN117229259A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311199989.9

申请日：2023-09-18

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  叶聃宇 ,  刘新赓 ,  王晓倩 ,  王鈺 ,  钟可

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种8‑喹啉磺酰胺苯基咪唑类化合物及其应用，该类分子能够调节丙酮酸激酶M2（PKM2）的活性，且激动活性优于Mitapivat，同时有较好的药代动力学性质；可以在制备治疗心肌纤维化的药物中使用，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN110951707B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN201911418255.9

申请日：2019-12-31

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  周苗 ,  田佳馨 ,  周雪纯 ,  林喆

IPC: C12N9/12 ,  C12N15/54 ,  A61K38/45 ,  A61P9/00 ,  G01N33/573

Abstract: 丙酮酸激酶M2突变体及其在心血管疾病中的应用，其核酸序列如SEQ ID NO.2所示。利用特异性的PKM2激动剂，或向心肌细胞内转染修饰位点突变质粒，恢复细胞内PKM2的活性，可有效抑制心肌纤维化及心衰的发生。

公开(公告)号：CN112826927A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202110109666.0

申请日：2021-01-26

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  罗姗姗 ,  孔垂玉 ,  周雪纯

IPC: A61K38/51 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

Abstract: 硫化氢合成酶CSE的制药用途，具体来说是在制备治疗主动脉瘤和主动脉夹层药物中的应用。CSE腺相关病毒改善内皮功能，抑制主动脉瘤及主动脉夹层的发病。本发明明确了硫化氢合成酶CSE在机械牵拉引起的内皮损伤，防止主动脉瘤及主动脉夹层的中的作用。为主动脉瘤及主动脉夹层的治疗提供了新的手段。

公开(公告)号：CN110433170B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201910699051.0

申请日：2019-07-31

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 季勇 ,  孔垂玉 ,  罗姗姗 ,  谢利平 ,  林喆 ,  孙世秀

IPC: A61K49/00

Abstract: 心脏抽吸液miR‑28‑5p在心脏疾病中的应用，属于生从生物学和医学领域，具体涉及通过高通量测序筛选在心梗抽吸液筛选并验证了相应的microRNA，并通过实验验证了此microRNAs在制备诊断、缓解和/或治疗心肌梗死的药物中的应用。