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公开(公告)号:CN117074690B
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202311018780.8
申请日:2023-08-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: G01N33/68 , A61K48/00 , A61P9/00 , G01N33/577
Abstract: 本发明公开了溶质载体家族44成员2在治疗心脏重构中的应用,属于心血管领域。本发明发现心脏重构患者心脏组织溶质载体家族44成员2表达显著下调,细胞及动物水平构建心脏重构模型,均发现心肌细胞溶质载体家族44成员2表达下降。在新生大鼠心肌细胞中过表达溶质载体家族44成员2,能有效改善血管紧张素II导致的心肌细胞肥大;心肌细胞特异性过表达溶质载体家族44成员2能改善主动脉缩窄术导致的小鼠心肌肥厚,改善心功能,延缓心脏重构进程,提示溶质载体家族44成员2在心脏重构中发挥保护作用,有助于发现心脏重构新的标志物。本发明开拓了心脏重构新的防治方法,对于心脏重构的新型药物的研制提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN111190019B
公开(公告)日:2020-12-08
申请号:CN202010014844.7
申请日:2020-01-07
Applicant: 南京医科大学
Abstract: 胆碱转运蛋白2的医药用途,涉及在心血管领域。主动脉夹层患者主动脉胆碱转运蛋白2表达显著上调。细胞及动物水平构建主动脉夹层模型,均发现平滑肌胆碱转运蛋白2表达升高。在人主动脉平滑肌中敲低胆碱转运蛋白2,平滑肌收缩型标记物水平下降,合成型标记物及基质金属蛋白酶升高,出现明显去分化。过表达胆碱转运蛋白2能降低基质金属蛋白酶活性,延缓主动脉夹层进程,提示胆碱转运蛋白2在主动脉夹层中发挥保护作用,有助于发现主动脉夹层新的标志物。本发明开拓了主动脉夹层新的防治方法,对于主动脉夹层的新型药物的研制提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN109999029B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201910171115.X
申请日:2019-03-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: A61K31/4178 , A61P3/10 , A61P9/14
Abstract: N6022在治疗糖尿病外周动脉疾病中的医药用途,涉及在心血管领域。在动物水平,在糖尿病小鼠侧肢缺血模型中,尾静脉注射N6022能改善血流恢复,增加骨骼肌的血管新生,改善糖尿病外周动脉疾病。在细胞水平,给予GSNOR抑制剂N6022能改善高糖导致的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)迁移能力和成管能力的降低。本发明开拓了N6022一个新的应用领域,对于治疗糖尿病外周动脉疾病,改善糖尿病血管病变状况提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN109943622B
公开(公告)日:2020-09-08
申请号:CN201910171107.5
申请日:2019-03-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C12Q1/26 , A61K31/713 , A61P3/10
Abstract: 亚硝基谷胱甘肽还原酶的医药用途,属于糖尿病防治技术领域,具体涉及调控亚硝基谷胱甘肽还原酶GSNOR在糖尿病血管内皮功能障碍防治中的应用。通过转染小干扰RNA,敲除GSNOR基因或注射抑制剂N6022,抑制GSNOR的表达或活性,可有效抑制糖尿病导致的血管内皮功能障碍。
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公开(公告)号:CN111190019A
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN202010014844.7
申请日:2020-01-07
Applicant: 南京医科大学
Abstract: 胆碱转运蛋白2的医药用途,涉及在心血管领域。主动脉夹层患者主动脉胆碱转运蛋白2表达显著上调。细胞及动物水平构建主动脉夹层模型,均发现平滑肌胆碱转运蛋白2表达升高。在人主动脉平滑肌中敲低胆碱转运蛋白2,平滑肌收缩型标记物水平下降,合成型标记物及基质金属蛋白酶升高,出现明显去分化。过表达胆碱转运蛋白2能降低基质金属蛋白酶活性,延缓主动脉夹层进程,提示胆碱转运蛋白2在主动脉夹层中发挥保护作用,有助于发现主动脉夹层新的标志物。本发明开拓了主动脉夹层新的防治方法,对于主动脉夹层的新型药物的研制提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN109999029A
公开(公告)日:2019-07-12
申请号:CN201910171115.X
申请日:2019-03-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: A61K31/4178 , A61P3/10 , A61P9/14
Abstract: N6022在治疗糖尿病外周动脉疾病中的医药用途,涉及在心血管领域。在动物水平,在糖尿病小鼠侧肢缺血模型中,尾静脉注射N6022能改善血流恢复,增加骨骼肌的血管新生,改善糖尿病外周动脉疾病。在细胞水平,给予GSNOR抑制剂N6022能改善高糖导致的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)迁移能力和成管能力的降低。本发明开拓了N6022一个新的应用领域,对于治疗糖尿病外周动脉疾病,改善糖尿病血管病变状况提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN109943622A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201910171107.5
申请日:2019-03-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C12Q1/26 , A61K31/713 , A61P3/10
Abstract: 亚硝基谷胱甘肽还原酶的医药用途,属于糖尿病防治技术领域,具体涉及调控亚硝基谷胱甘肽还原酶GSNOR在糖尿病血管内皮功能障碍防治中的应用。通过转染小干扰RNA,敲除GSNOR基因或注射抑制剂N6022,抑制GSNOR的表达或活性,可有效抑制糖尿病导致的血管内皮功能障碍。
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公开(公告)号:CN117074690A
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202311018780.8
申请日:2023-08-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: G01N33/68 , A61K48/00 , A61P9/00 , G01N33/577
Abstract: 本发明公开了溶质载体家族44成员2在治疗心脏重构中的应用,属于心血管领域。本发明发现心脏重构患者心脏组织溶质载体家族44成员2表达显著下调,细胞及动物水平构建心脏重构模型,均发现心肌细胞溶质载体家族44成员2表达下降。在新生大鼠心肌细胞中过表达溶质载体家族44成员2,能有效改善血管紧张素II导致的心肌细胞肥大;心肌细胞特异性过表达溶质载体家族44成员2能改善主动脉缩窄术导致的小鼠心肌肥厚,改善心功能,延缓心脏重构进程,提示溶质载体家族44成员2在心脏重构中发挥保护作用,有助于发现心脏重构新的标志物。本发明开拓了心脏重构新的防治方法,对于心脏重构的新型药物的研制提供了有意义的参考。
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公开(公告)号:CN112574193B
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN202011622515.7
申请日:2020-12-31
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D417/14 , A61P11/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 一类口服GSNOR抑制剂及其药物用途,本发明具有良好的口服生物利用度和较长的半衰期。体外实验中,本发明化合物能改善高糖导致的人脐静脉内皮细胞迁移能力和成管能力的降低,以及通透性的增加;本发明化合物能明显促进糖尿病小鼠侧肢缺血后的血管新生和血流恢复,提示本发明化合物能用于治疗糖尿病血管并发症相关疾病。本发明化合物能改善血管紧张素II导致的平滑肌细胞表型转化,本发明化合物能明显改善主动脉瘤/夹层的发生率和死亡率,提示本发明化合物能用于治疗主动脉瘤/夹层相关疾病。本发明化合物能有效抑制GSNOR活性,提示本发明化合物能用于治疗哮喘、囊性纤维病相关疾病。
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公开(公告)号:CN112574193A
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN202011622515.7
申请日:2020-12-31
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D417/14 , A61P11/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: N6022的噻唑酮衍生物及其药物用途,本发明具有良好的口服生物利用度和较长的半衰期。体外实验中,本发明化合物能改善高糖导致的人脐静脉内皮细胞迁移能力和成管能力的降低,以及通透性的增加;本发明化合物能明显促进糖尿病小鼠侧肢缺血后的血管新生和血流恢复,提示本发明化合物能用于治疗糖尿病血管并发症相关疾病。本发明化合物能改善血管紧张素II导致的平滑肌细胞表型转化,本发明化合物能明显改善主动脉瘤/夹层的发生率和死亡率,提示本发明化合物能用于治疗主动脉瘤/夹层相关疾病。本发明化合物能有效抑制GSNOR活性,提示本发明化合物能用于治疗哮喘、囊性纤维病相关疾病。
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