公开(公告)号：CN113264900B

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202110629888.5

申请日：2021-06-07

Applicant: 南京中医药大学 ,  山东大学

Inventor： 张毅楠 ,  武大雷 ,  庄静静 ,  宋万斌 ,  张楠 ,  任欣桐

IPC: C07D275/06 ,  C07D333/66 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61P3/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑和苯并噻吩的制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的苯并异噻唑和苯并噻吩是首类HIF‑2激动剂；相比申请人前期发现的化合物M1001，具有更好的HIF‑2激动活性，对HIF‑2下游的EPO、VGEF、Glut1、NDRG1等mRNA和蛋白的表达具有显著的增强活性，因此可以用于制备治疗和/或预防HIF‑2表达异常引起的慢性肾病/慢性肾贫血、血脂异常以及高胆固醇的药物；具有良好的产业化前景。

公开(公告)号：CN113264900A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110629888.5

申请日：2021-06-07

Applicant: 南京中医药大学 ,  山东大学

Inventor： 张毅楠 ,  武大雷 ,  庄静静 ,  宋万斌 ,  张楠 ,  任欣桐

IPC: C07D275/06 ,  C07D333/66 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61P3/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑和苯并噻吩的制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的苯并异噻唑和苯并噻吩是首类HIF‑2激动剂；相比申请人前期发现的化合物M1001，具有更好的HIF‑2激动活性，对HIF‑2下游的EPO、VGEF、Glut1、NDRG1等mRNA和蛋白的表达具有显著的增强活性，因此可以用于制备治疗和/或预防HIF‑2表达异常引起的慢性肾病/慢性肾贫血、血脂异常以及高胆固醇的药物；具有良好的产业化前景。