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公开(公告)号：CN114249721A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111432744.7
申请日：2021-11-29
IPC: C07D461/00 , C07D519/00 , A61P31/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/475 , A61K31/787 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C08G65/333 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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公开(公告)号：CN114028392B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202111435423.2
申请日：2021-11-29
IPC: A61K31/4375 , A61P25/02 , A61P11/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了长春胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与外周神经元轴突损伤、外周相关的神经病变、糖尿病足以及肺纤维化药物中的应用。本发明通过大量实验筛选表明，长春胺及其药学上可接受的盐具有明显的促进外周感觉神经元突起生长的作用，特别是能够改善糖尿病鼠的神经传导速度和感觉缺失症状，从而达到治疗周围神经病变的效果。长春胺及其药学上可接受的盐还能够明显促进糖尿病大鼠足部溃疡伤口愈合，从而具有治疗糖尿病足的作用。此外，长春胺及其药学上可接受的盐对博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化组织具有一定的保护作用，从而在纤维化疾病治疗上也具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN114249721B
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202111432744.7
申请日：2021-11-29
IPC: C07D461/00 , C07D519/00 , A61P31/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/475 , A61K31/787 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C08G65/333 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114028392A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111435423.2
申请日：2021-11-29
IPC: A61K31/4375 , A61P25/02 , A61P11/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了长春胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与外周神经元轴突损伤、外周相关的神经病变、糖尿病足以及肺纤维化药物中的应用。本发明通过大量实验筛选表明，长春胺及其药学上可接受的盐具有明显的促进外周感觉神经元突起生长的作用，特别是能够改善糖尿病鼠的神经传导速度和感觉缺失症状，从而达到治疗周围神经病变的效果。长春胺及其药学上可接受的盐还能够明显促进糖尿病大鼠足部溃疡伤口愈合，从而具有治疗糖尿病足的作用。此外，长春胺及其药学上可接受的盐对博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化组织具有一定的保护作用，从而在纤维化疾病治疗上也具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN110938109A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911147367.5
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种同时靶向NQO1和NAMPT的活性小分子化合物及其制备方法和医药用途，具体涉及一种邻醌类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将NQO1的可激活底物丹参酮IIA和NAMPT抑制剂的药效团进行合理拼接得到了NQO1底物/NAMPT抑制剂，这些化合物既可以被NQO1还原激活，同时可以抑制NAMPT活性，从而消耗NAD+的同时抑制NAD+的生物合成，表现出更强的肿瘤抑制活性。这类同时靶向NQO1和NAMPT的邻醌类衍生物或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111848506B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202010855037.8
申请日：2020-08-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D213/81 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了双苯基脲类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的双苯基脲类化合物及其药物组合物对VEGFRs以及NAMPT具有很好的抑制活性，对肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN110938109B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201911147367.5
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种同时靶向NQO1和NAMPT的活性小分子化合物及其制备方法和医药用途，具体涉及一种邻醌类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将NQO1的可激活底物丹参酮IIA和NAMPT抑制剂的药效团进行合理拼接得到了NQO1底物/NAMPT抑制剂，这些化合物既可以被NQO1还原激活，同时可以抑制NAMPT活性，从而消耗NAD+的同时抑制NAD+的生物合成，表现出更强的肿瘤抑制活性。这类同时靶向NQO1和NAMPT的邻醌类衍生物或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111848506A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010855037.8
申请日：2020-08-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D213/81 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了双苯基脲类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的双苯基脲类化合物及其药物组合物对VEGFRs以及NAMPT具有很好的抑制活性，对肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。
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