公开(公告)号：CN106420677B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201611016465.1

申请日：2016-11-18

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李曼 ,  范亲 ,  李伟东 ,  段金廒

IPC: A61K9/72 ,  A61K47/26 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肺癌活性的干粉吸入剂，它包括芫花酯甲和乳糖载体，乳糖载体由直径大于110μm的粗糙乳糖和直径为4‑11μm的细粉乳糖制成。本发明将芫花酯甲与可吸入乳糖混合制成干粉吸入剂用于治疗肺癌，直接将药物局部精确化给向靶部位，增加药物在靶点的浓集，减小其它组织的毒副作用，提高疗效。本发明利用药用撞击器模拟肺部给药的方式，筛选出最优的处方工艺，使更多的药物沉降在肺部，起到原位给药的作用，达到肺组织靶向的目的，本发明可以显著提高药物在肺组织的浓度，提高治疗肺癌的疗效，减少在心，肝，脾，肾，脑以及生殖系统的分布，降低对其它组织的毒性。

公开(公告)号：CN105148289A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510643087.9

申请日：2015-09-30

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李伟东 ,  吴丽 ,  范亲

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/00 ,  A61K31/585 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/485 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明公开了一种两亲性寡聚多肽药物结合物，本发明将药物通过化学结构上的羟基或氨基直接与寡聚多肽C端的羧基缩合形成酯键或酰胺键，或者药物通过化学结构上的羧基与寡聚多肽N端的氨基缩合形成酰胺键，或者药物通过一定的链接分子与寡聚多肽结合。本发明以安全性高的氨基酸制备的寡聚多肽为主要构筑材料，与抗炎药物偶联，制备为寡聚多肽药物结合物，与传统的制剂相比，由于药物与载体材料直接结合，具有安全性好、载药量高的优点，进入体内后可以长时间发挥药效的作用。

公开(公告)号：CN105288653A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510801569.2

申请日：2015-11-19

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李伟东 ,  吴丽 ,  范亲

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明公开了一种两亲性寡聚多肽药物结合物，本发明将药物通过化学结构上的羟基或氨基直接与寡聚多肽C端的羧基缩合形成酯键或酰胺键，或者药物通过化学结构上的羧基与寡聚多肽N端的氨基缩合形成酰胺键，或者药物通过一定的链接分子与寡聚多肽结合。本发明以安全性高的氨基酸制备的寡聚多肽为主要构筑材料，与抗癌药物偶联，制备为寡聚多肽药物结合物，与传统的制剂相比，由于药物与载体材料直接结合，具有安全性好、载药量高的优点，进入体内后可以长时间发挥药效的作用。

公开(公告)号：CN105288653B

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201510801569.2

申请日：2015-11-19

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李伟东 ,  吴丽 ,  范亲

IPC: A61K47/64 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明公开了一种两亲性寡聚多肽药物结合物，本发明将药物通过化学结构上的羟基或氨基直接与寡聚多肽C端的羧基缩合形成酯键或酰胺键，或者药物通过化学结构上的羧基与寡聚多肽N端的氨基缩合形成酰胺键，或者药物通过一定的链接分子与寡聚多肽结合。本发明以安全性高的氨基酸制备的寡聚多肽为主要构筑材料，与抗癌药物偶联，制备为寡聚多肽药物结合物，与传统的制剂相比，由于药物与载体材料直接结合，具有安全性好、载药量高的优点，进入体内后可以长时间发挥药效的作用。

公开(公告)号：CN106420677A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201611016465.1

申请日：2016-11-18

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李曼 ,  范亲 ,  李伟东 ,  段金廒

IPC: A61K9/72 ,  A61K47/26 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/0075 ,  A61K31/357 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肺癌活性的干粉吸入剂，它包括芫花酯甲和乳糖载体，乳糖载体由直径大于110μm的粗糙乳糖和直径为4-11μm的细粉乳糖制成。本发明创新性的将芫花酯甲与可吸入乳糖混合制成干粉吸入剂用于治疗肺癌，直接将药物局部精确化给向靶部位，增加药物在靶点的浓集，减小其它组织的毒副作用，提高疗效。本发明利用新一代药用撞击器模拟肺部给药的方式，筛选出最优的处方工艺，使更多的药物沉降在肺部，起到原位给药的作用，达到肺组织靶向的目的，本发明可以显著提高药物在肺组织的浓度，提高治疗肺癌的疗效，减少在心，肝，脾，肾，脑以及生殖系统的分布，降低对其它组织的毒性。

公开(公告)号：CN105148289B

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201510643087.9

申请日：2015-09-30

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 陈志鹏 ,  李伟东 ,  吴丽 ,  范亲

IPC: A61K47/64 ,  A61K9/00 ,  A61K31/585 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/485 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明公开了一种两亲性寡聚多肽药物结合物，本发明将药物通过化学结构上的羟基或氨基直接与寡聚多肽C端的羧基缩合形成酯键或酰胺键，或者药物通过化学结构上的羧基与寡聚多肽N端的氨基缩合形成酰胺键，或者药物通过一定的链接分子与寡聚多肽结合。本发明以安全性高的氨基酸制备的寡聚多肽为主要构筑材料，与抗炎药物偶联，制备为寡聚多肽药物结合物，与传统的制剂相比，由于药物与载体材料直接结合，具有安全性好、载药量高的优点，进入体内后可以长时间发挥药效的作用。