公开(公告)号：CN1633431A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN01817352.7

申请日：2001-08-17

Applicant: 千年药物股份有限公司 ,  协和发酵工业株式会社

Inventor： A.潘迪 ,  R.M.斯卡伯勒 ,  松野研司 ,  市村通朗 ,  野本裕二 ,  井出慎一 ,  佃英次 ,  入江纯子 ,  小田祥二

IPC: C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及对激酶磷酸化具有抑制性，因而对此类酶具有抑制性的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐。本发明还涉及通过抑制激酶磷酸化来抑制激酶和治疗哺乳动物疾病的方法。本发明具体内容之一是抑制PDGF受体磷酸化从而抑制异常细胞生长和迁移的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐，以及预防或治疗诸如动脉硬化、血管再梗阻、癌症和血管球性硬化症等细胞增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1205008A

公开(公告)日：1999-01-13

申请号：CN97191339.0

申请日：1997-08-29

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 小野田靖夫 ,  野本裕二 ,  大野哲司 ,  山田耕二 ,  市村通朗

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明提供具有强力且选择性阻碍cGMP特异性磷酸二酯酶(PDE)作用的对血栓症、心绞痛、高血压、心功能不全、动脉硬化等心血管病、哮喘等的治疗或缓和、阳痿的治疗等有用的以通式(Ⅰ)表示的咪唑并喹唑啉衍生物及其药理学允许的盐,式中,R1表示氢、取代或非取代低级烷基、取代或非取代环烷基、取代或非取代二环烷基、取代或非取代三环烷基、取代或非取代苯并环链烯基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、或是取代或非取代的杂芳基;R2表示氢、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代环烷基、取代或非取代二环烷基、取代或非取代三环烷基、取代或非取代苯并环链烯基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、或是取代或非取代的杂芳基;R3表示氢、取代低级烷基、取代或非取代环烷基、取代或非取代二环烷基、取代或非取代三环烷基、取代或非取代苯并环链烯基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代芳烷基、取代或非取代芳基、或是取代或非取代的杂芳基,也可以由R2与R3一起形成含N的取代或非取代的杂环基;X代表O或者S。

公开(公告)号：CN1154697A

公开(公告)日：1997-07-16

申请号：CN96190529.8

申请日：1996-05-20

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 川北隆 ,  大岛悦男 ,  柳川幸治 ,  饭田恭一郎 ,  古池理惠 ,  市村通朗 ,  真部治彦 ,  大森健守 ,  铃木文夫 ,  中里宜资

IPC: C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 能通式(I)表示的含氧杂环化合物及其药理学上可接受的盐，{式中，R1及R2相同或不同地表示氢原子、低级烷基、氰基或-(CH2)n-E-CO-F(式中，E表示连接键、O或NH，F表示OR6或NR7R8，n表示0～4的整数)，或者R1和R2与和它们相邻的碳原子一起表示饱和碳环，或R2与下述的R11或R13一起表示单键；R3表示氢原子、苯基或卤素原子；R4表示羟基或低级烷氧基；A表示-C(R9)(R10)-或O；B表示O、NR11、-C(R12)(R13)-、或-C(R14)(R15)-C(R16)(R17)-；D表示①-C(R18)(R19)-X-(式中，X表示-C(R21)(R22)-、S或NR23，或②-C(R19a)＝Y-[式中，Y表示-C(R24)-Z-(式中，Z表示CONH，CONHCH2或连接键)或表示N]，或表示③连接键；R5表示芳基、芳族杂环基、环烷基、氧化吡啶、氰基或低级烷氧羰基}。

公开(公告)号：CN1163493C

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：CN96190529.8

申请日：1996-05-20

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 川北隆 ,  大岛悦男 ,  柳川幸治 ,  饭田恭一郎 ,  古池理惠 ,  市村通朗 ,  真部治彦 ,  大森健守 ,  铃木文夫 ,  中里宜资

IPC: C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 以通式(I)表示的含氧杂环化合物及其药理学上可接受的盐，{式中，R1及R2相同或不同地表示氢原子、低级烷基、氰基或-(CH2)n-E-CO-F(式中，E表示连接键、O或NH，F表示OR6或NR7R8，n表示0～4的整数)，或者R1和R2与和它们相邻的碳原子一起表示饱和碳环，或R2与下述的R11或R13一起表示单键；R3表示氢原子、苯基或卤素原子；R4表示羟基或低级烷氧基；A表示-C(R9)(R10)-或O；B表示O、NR11、-C(R12)(R13)-、或-C(R14)(R15)-C(R16)(R17)-；D表示①-C(R18)(R19)-X-(式中，X表示-C(R21)(R22)-、S或NR23，或②-C(R19a)＝Y-[式中，Y表示-C(R24)-Z-(式中，Z表示CONH，CONHCH2或连接键)或表示N]，或表示③连接键；R5表示芳基、芳族杂环基、环烷基、氧化吡啶、氰基或低级烷氧羰基}。

公开(公告)号：CN1208404A

公开(公告)日：1999-02-17

申请号：CN97191741.8

申请日：1997-10-01

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 松野研司 ,  市村通朗 ,  野本裕二 ,  藤原繁喜 ,  井出慎一 ,  田英次 ,  入江纯子 ,  小田祥二

IPC: C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供通式(Ⅰ)表示的含氮杂环化合物及其药理学上允许的盐,通过阻碍PDGF受体的磷酸化、阻碍异常的细胞增殖或游离,可以有效地预防或治疗动脉硬化症、血管再闭塞疾病、癌、肾小球硬化症等细胞增殖性疾病,式中,V表示氧原子或硫原子,W表示环上的碳可被未取代烷基取代的1,4－哌嗪二基或1,4－高哌嗪二基,X表示氮原子或C－R9,Y表示氮原子或C－R8,Z表示氮原子或C－R7(Y和Z中至少一个表示氮原子),R1表示氢原子、取代或未取代烷基、取代或未取代的脂环式烷基等,R2表示取代烷基、取代或未取代的脂环式烷基等,R3、R4、R5和R6相同或不同地表示氢原子、卤素原子、取代或未取代的烷基、硝基、氰基、－OR12、－NR15R16等,R7表示卤素原子等,R8与上述R7同义,R9表示氢原子或－COR41。

公开(公告)号：CN100358890C

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN01817352.7

申请日：2001-08-17

Applicant: 千年药物股份有限公司 ,  协和发酵工业株式会社

Inventor： A·潘迪 ,  R·M·斯卡伯勒 ,  松野研司 ,  市村通朗 ,  野本裕二 ,  井出慎一 ,  佃英次 ,  入江纯子 ,  小田祥二

IPC: C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及对激酶磷酸化具有抑制性，因而对此类酶具有抑制性的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐。本发明还涉及通过抑制激酶磷酸化来抑制激酶和治疗哺乳动物疾病的方法。本发明具体内容之一是抑制PDGF受体磷酸化从而抑制异常细胞生长和迁移的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐，以及预防或治疗诸如动脉硬化、血管再梗阻、癌症和血管球性硬化症等细胞增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1169795C

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN97191741.8

申请日：1997-10-01

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 松野研司 ,  市村通朗 ,  野本裕二 ,  藤原繁喜 ,  井出慎一 ,  田英次 ,  入江纯子 ,  小田祥二

IPC: C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供通式(I)表示的含氮杂环化合物及其药理学上允许的盐，通过阻碍PDGF受体的磷酸化、阻碍异常的细胞增殖或游离，可以有效地预防或治疗动脉硬化症、血管再闭塞疾病、癌、肾小球硬化症等细胞增殖性疾病，式中各符号和取代基定义见说明。