公开(公告)号：CN115124581A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202210690016.4

申请日：2022-06-17

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 李晓凤 ,  许海霞 ,  赵光磊 ,  吴晖

IPC: C07H15/203 ,  C12P19/44 ,  A61K8/60 ,  A61Q19/02 ,  A61K31/7034 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种熊果苷酯类衍生物及其制备方法与应用；所述熊果苷酯类衍生物的结构通式为其中，R为2～11个碳原子的直链饱和烷基、直链不饱和烷基或直链饱和单羧酸基。本发明通过将摩尔比为1:10～1：45的熊果苷和酰基供体加入到溶剂中，超声促溶后，按熊果苷与生物催化剂的质量比为1:1.9～13加入生物催化剂，混合均匀后在20‑55℃下振荡反应1～72h，分离纯化可得到熊果苷酯类衍生物。本发明所合成的熊果苷酯类衍生物为一类新型高效的酪氨酸酶抑制剂，脂溶性显著高于熊果苷，并且能有效抑制酪氨酸酶活性及黑色素的生物合成，可作为皮肤美白用化妆品和皮肤色素沉着性疾病治疗药物的新原料。