公开(公告)号：CN114920753A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210567725.3

申请日：2022-05-24

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  李承羲 ,  姚光凯

IPC: C07D491/052 ,  A01N43/90 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明属于农药、医药、材料合成技术领域，具体涉及一种6‑氟‑二氢吡喃并[2,3‑c]吡唑衍生物及其合成方法与应用。该衍生物将三氟甲基烯烃、吡唑酮、碱或碱盐与有机溶剂混合，然后进行反应即得。该方法高效，反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高；其原料廉价易得，可放大至克级或更大规模生产，且操作简单、安全，反应条件温和。所得产物6‑氟‑二氢吡喃并[2,3‑c]吡唑衍生物对小菜蛾有较好杀虫活性，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN107445880B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710594989.7

申请日：2017-07-20

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  竺传乐

IPC: C07D207/33

Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基修饰Aβ‑42抑制剂结构类似物的合成方法。所述合成方法包括以下步骤：加入催化剂、苯乙酮肟酯、1,1,1‑三氟‑3‑苯基丙酮、碱和溶剂，在60～100℃下搅拌反应12～24小时，制得5,5,5‑三氟‑1,3‑二苯基戊烷‑1,4‑二酮；然后将5,5,5‑三氟‑1,3‑二苯基戊烷‑1,4‑二酮、4‑(4‑氨基苯基)丁酸和溶剂加入反应器，在70～100℃下搅拌反应12～24小时，得到三氟甲基修饰Aβ‑42抑制剂结构类似物。本发明合成方法步骤简单，产率高，所得三氟甲基修饰的Aβ‑42抑制剂结构类似物将在医药领域具有极大应用前景。

公开(公告)号：CN107382886A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710640957.6

申请日：2017-07-31

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  竺传乐

IPC: C07D249/06 ,  C07D249/16 ,  C07J71/00

CPC classification number: C07D249/06 ,  C07D249/16 ,  C07J71/0052

Abstract: 本发明公开了一种构建N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑的方法，属于医药化工材料合成领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，加入酮肟酯、芳基重氮盐、碱、铜盐催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，加入水，乙酸乙酯萃取反应液，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得N-2-芳基取代-1,2,3-三氮唑化合物。本发明的方法所用原料无毒、空气稳定、廉价易得，避免了使用不稳定、易爆、危险的叠氮化合物；反应选择性高，对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高。本发明的合成方法可以放大至克级规模生产，且操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN104910036A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510287859.X

申请日：2015-05-29

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  竺传乐 ,  伍婉卿

IPC: C07C233/06 ,  C07C231/12 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤：在反应器中，加入N-对甲苯磺酰基酮腙、2-乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，非对映选择性好，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及天然产物合成中具有广泛用途。

公开(公告)号：CN113402477B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202110525595.2

申请日：2021-05-14

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  曾浩

IPC: C07D267/10 ,  C07D413/04 ,  C07D243/08 ,  C07D487/06 ,  C07D498/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/72 ,  A01N43/62 ,  A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明公开了一种单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物及其合成方法与应用，该合成方法包括如下步骤：将碱、胺醇或二胺与三氟甲基烯烃加入有机溶剂，搅拌反应后，加入萃取液进行萃取，将萃取后的有机层进行减压旋蒸去除溶剂得粗产物；将粗产物经柱层析提纯得到单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物。本发明所述合成方法不使用催化剂，所用原料无毒、廉价易得；合成反应过程中对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，区域选择性好；操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景；本发明所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。

公开(公告)号：CN112479969B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011236592.9

申请日：2020-11-09

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  曾浩 ,  江焕峰

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/86

Abstract: 本发明属于医药化工的技术领域，公开了一种1,3‑二(1H‑吲哚)基‑1‑氟‑1‑丙烯衍生物及合成方法。所述1,3‑二(1H‑吲哚)基‑1‑氟‑1‑丙烯衍生物，其结构式为式I。所述1,3‑二(1H‑吲哚)基‑1‑氟‑1‑丙烯衍生物的合成方法：在碱和有机溶剂中，将吲哚类化合物与三氟甲基烯烃类化合物反应，后续处理，得到1,3‑二(1H‑吲哚)基‑1‑氟‑1‑丙烯衍生物。本发明的合成方法不使用催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，区域选择性好；操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN109134376B

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN201811112590.1

申请日：2018-09-25

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  江焕峰

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种3‑三氟乙酰基吲唑衍生物的合成方法。将2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺与水、乙醇、四氟硼酸水溶液搅拌反应，再滴加亚硝酸盐水溶液反应，得2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基重氮四氟硼酸盐；然后与3‑苯基‑1,1,1,‑三氟丙酮在碱和溶剂条件下反应得到3‑[2‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)腙]‑1,1,1‑三氟甲基‑3‑苯基丙‑2‑酮；最后在氧化剂和溶剂条件下反应，得到具有式I所示结构的3‑三氟乙酰基吲唑衍生物。本发明方法首次实现了抗体外寄生虫功能分子3‑三氟乙酰基吲唑衍生物I的合成，具有操作简单、安全，反应条件温和的优点，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN112480004A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011215965.4

申请日：2020-11-04

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  曾浩 ,  方晓杰 ,  江焕峰

IPC: C07D231/12 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种5‑三氟甲基取代吡唑衍生物及其合成方法与应用，属于取代吡唑衍生物技术领域。该合成方法包括以下步骤；在反应器中，加入氯代醛腙、2‑溴‑3,3,3‑三氟丙烯、碱和有机溶剂，搅拌反应，反应产物经后处理，得到5‑三氟甲基取代吡唑衍生物。本发明的合成方法不使用催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，区域选择性好。而且本发明的合成方法操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN111205202A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010133026.9

申请日：2020-02-29

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  蔡莹莹 ,  曾浩 ,  江焕峰

IPC: C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/44 ,  C07C255/41 ,  C07D209/34 ,  C07C253/30 ,  C07D333/60

Abstract: 本发明属于医药材料合成技术领域，公开了一种含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物及其合成方法。所述含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物的结构式为 所述合成方法包括：在碱和有机溶剂中，将活泼亚甲基化合物与α-三氟甲基苯乙烯类化合物反应，反应产物经后处理，得到含季碳中心的对称偕二氟烯烃衍生物。本发明的合成方法不需要使用催化剂和配体，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团兼容性好，对底物适应性广，操作简单、安全，反应条件温和，具有良好的工业应用前景；所得产物在医药及材料领域中具有广泛用途。

公开(公告)号：CN110642748A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201910891936.0

申请日：2019-09-20

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 竺传乐 ,  曾浩 ,  江焕峰

IPC: C07C251/54 ,  C07C249/04

Abstract: 本发明属于材料、医药化工合成技术领域，具体涉及一种O-(2-三氟甲基-2-羟基乙基)肟醚衍生物及其合成方法与应用。所述的O-(2-三氟甲基-2-羟基乙基)肟醚衍生物具有如下结构式： 其合成方法为在碱和有机溶剂Ⅰ中，将酮肟类化合物、α-三氟甲基苯乙烯类化合物与叔丁基过氧化氢(TBHP)混合均匀，得到反应物，然后进行反应，反应后经后续提纯处理，即得。该方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。