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公开(公告)号：CN112409352B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202011306050.4
申请日：2020-11-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医学材料领域，公开了莫西沙星类药物衍生物及其制备方法和应用。所述莫西沙星类药物衍生物的结构为式I，其中：R独立的为三苯基膦盐，吡啶盐，季铵盐的有机阳离子；X为一价阴离子；n为1～17任一整数。本发明还公开了的莫西沙星类药物衍生物制备方法。本发明的莫西沙星类药物衍生物具有聚集诱导发光性质，能够实现对微生物的快速染色识别，体现出特异，高效，灵敏的特性。本发明的莫西沙星类药物衍生物具有优异的抗菌效果。本发明的莫西沙星类药物衍生物用于制备对线粒体特异性染色以及对表面带负电荷微生物染色的试剂，同时用来制备区分微生物死活状态的试剂和抗菌剂。
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公开(公告)号：CN114539239B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202210270512.4
申请日：2022-03-18
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D417/10 , A61K41/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种基于吡啶鎓盐的AIE光敏剂及其制备方法和应用，属于生物医学材料技术领域。本发明提供的AIE光敏剂中，三苯胺衍生物作为给体不仅具有很强的给电子能力，同时具有典型的螺旋桨结构，赋予材料聚集诱导发光(AIE)性质。通过吡啶阳离子化引入具有更强电子接受能力的新受体‑吡啶鎓基团，从而实现更好的HOMO‑LUMO分离及更低的ΔEST，进而促进更有效的ISC过程。此外，引入阳离子受体还增加了分子内电荷转移(ICT)效应，增强了电子的分离和转移能力，极大地促进了I型ROS的产生。实验结果表明，基于吡啶鎓盐的AIE光敏剂具有高效的ROS产生效率，尤其是高效的HO·的产生效率。
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公开(公告)号：CN113816954B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202111112114.1
申请日：2021-09-23
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A01N43/90 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了莫西沙星衍生物及其制备方法和应用。本发明的莫西沙星衍生物的结构式为式中，R为光敏基团，X‑为一价阴离子，n为1～17的整数。本发明的莫西沙星衍生物的制备方法包括以下步骤：将莫西沙星和分散在溶剂中，在碱性化合物的作用下进行反应，即得莫西沙星衍生物。本发明的莫西沙星衍生物具有聚集诱导发光性质，且还具有优异的药物抗菌活性和光动力治疗效果，不仅可以特异性识别细胞膜、真菌液泡膜和表面带负电荷的细菌，实现快速荧光成像，而且还可以用来制备抗菌剂和光动力疗法的光敏剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114539239A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210270512.4
申请日：2022-03-18
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D417/10 , A61K41/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种基于吡啶鎓盐的AIE光敏剂及其制备方法和应用，属于生物医学材料技术领域。本发明提供的AIE光敏剂中，三苯胺衍生物作为给体不仅具有很强的给电子能力，同时具有典型的螺旋桨结构，赋予材料聚集诱导发光(AIE)性质。通过吡啶阳离子化引入具有更强电子接受能力的新受体‑吡啶鎓基团，从而实现更好的HOMO‑LUMO分离及更低的ΔEST，进而促进更有效的ISC过程。此外，引入阳离子受体还增加了分子内电荷转移(ICT)效应，增强了电子的分离和转移能力，极大地促进了I型ROS的产生。实验结果表明，基于吡啶鎓盐的AIE光敏剂具有高效的ROS产生效率，尤其是高效的HO·的产生效率。
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公开(公告)号：CN111961053B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202010846280.3
申请日：2020-08-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/16 , C09K11/06 , A61P31/04 , A61K31/55 , A61K31/519 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于荧光探针的技术领域，公开了一类三环2‑胺基吡啶盐的荧光探针及其制备方法和应用。所述三环2‑胺基吡啶盐的荧光探针的结构为式I，其中：R1，R2独立的为芳基、杂芳基、C1‑18烷基，C3‑8环烷基或芳香环衍生物的给电子基团；X为一价阴离子；m为0～2任一整数；n为0，1任一整数。本发明还公开了荧光探针的制备方法。本发明的荧光探针具有聚集诱导发光性质，能够实现对微生物的快速染色识别，体现出特异，高效，灵敏的特性。本发明的荧光探针具有优异的抑菌效果。本发明的荧光探针用于制备对线粒体特异性染色以及对表面带负电荷微生物染色的试剂，同时用来制备区分微生物死活状态的试剂和抗菌剂。。
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公开(公告)号：CN113816954A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111112114.1
申请日：2021-09-23
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A01N43/90 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了莫西沙星衍生物及其制备方法和应用。本发明的莫西沙星衍生物的结构式为式中，R为光敏基团，X‑为一价阴离子，n为1～17的整数。本发明的莫西沙星衍生物的制备方法包括以下步骤：将莫西沙星和分散在溶剂中，在碱性化合物的作用下进行反应，即得莫西沙星衍生物。本发明的莫西沙星衍生物具有聚集诱导发光性质，且还具有优异的药物抗菌活性和光动力治疗效果，不仅可以特异性识别细胞膜、真菌液泡膜和表面带负电荷的细菌，实现快速荧光成像，而且还可以用来制备抗菌剂和光动力疗法的光敏剂。
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公开(公告)号：CN112409352A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011306050.4
申请日：2020-11-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医学材料领域，公开了莫西沙星类药物衍生物及其制备方法和应用。所述莫西沙星类药物衍生物的结构为式I，其中：R独立的为三苯基膦盐，吡啶盐，季铵盐的有机阳离子；X为一价阴离子；n为1～17任一整数。本发明还公开了的莫西沙星类药物衍生物制备方法。本发明的莫西沙星类药物衍生物具有聚集诱导发光性质，能够实现对微生物的快速染色识别，体现出特异，高效，灵敏的特性。本发明的莫西沙星类药物衍生物具有优异的抗菌效果。本发明的莫西沙星类药物衍生物用于制备对线粒体特异性染色以及对表面带负电荷微生物染色的试剂，同时用来制备区分微生物死活状态的试剂和抗菌剂。
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公开(公告)号：CN111961053A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010846280.3
申请日：2020-08-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/16 , C09K11/06 , A61P31/04 , A61K31/55 , A61K31/519 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于荧光探针的技术领域，公开了一类三环2-胺基吡啶盐的荧光探针及其制备方法和应用。所述三环2-胺基吡啶盐的荧光探针的结构为式I，其中：R1，R2独立的为芳基、杂芳基、C1-18烷基，C3-8环烷基或芳香环衍生物的给电子基团；X为一价阴离子；m为0～2任一整数；n为0，1任一整数。本发明还公开了荧光探针的制备方法。本发明的荧光探针具有聚集诱导发光性质，能够实现对微生物的快速染色识别，体现出特异，高效，灵敏的特性。本发明的荧光探针具有优异的抑菌效果。本发明的荧光探针用于制备对线粒体特异性染色以及对表面带负电荷微生物染色的试剂，同时用来制备区分微生物死活状态的试剂和抗菌剂。
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