公开(公告)号：CN111743856A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN202010516077.X

申请日：2020-06-09

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 蒋刚彪 ,  胡汉剑 ,  袁进 ,  彭露露 ,  胡甜 ,  钟菁

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/585 ,  A61K47/02 ,  A61K47/61 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  C07J73/00

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素眼科材料及其制备方法与应用。所述方法为：(1)雷公藤甲素与丁二酸酐和4-二甲氨基吡啶反应，得到雷公藤甲素丁二酸单酯；(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混合制备羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液；(3)将纳米铜悬浊液加入羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中，搅拌，静置，得到雷公藤甲素眼科材料。本发明通过制备雷公藤甲素对醛基苯甲酯，利用其醛基与羧甲基壳聚糖上的氨基作用形成动态键席夫碱键，使其在治疗时容易脱落，发挥疗效。辅以铜离子与羧甲基壳聚糖螯合成凝胶，减弱了雷公藤甲素的毒性，改善溶解性，还提高其生物利用度，达到延长其半衰期，从而长效治疗的效果。

公开(公告)号：CN111743856B

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202010516077.X

申请日：2020-06-09

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 蒋刚彪 ,  胡汉剑 ,  袁进 ,  彭露露 ,  胡甜 ,  钟菁

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/585 ,  A61K47/02 ,  A61K47/61 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  C07J73/00

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素眼科材料及其制备方法与应用。所述方法为：(1)雷公藤甲素与丁二酸酐和4‑二甲氨基吡啶反应，得到雷公藤甲素丁二酸单酯；(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混合制备羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液；(3)将纳米铜悬浊液加入羧甲基壳聚糖‑雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中，搅拌，静置，得到雷公藤甲素眼科材料。本发明通过制备雷公藤甲素对醛基苯甲酯，利用其醛基与羧甲基壳聚糖上的氨基作用形成动态键席夫碱键，使其在治疗时容易脱落，发挥疗效。辅以铜离子与羧甲基壳聚糖螯合成凝胶，减弱了雷公藤甲素的毒性，改善溶解性，还提高其生物利用度，达到延长其半衰期，从而长效治疗的效果。