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公开(公告)号:CN116284202B
公开(公告)日:2024-07-02
申请号:CN202310309575.0
申请日:2023-03-28
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用,属于药物技术领域,具体涉及以白桦脂酸作为POI配体,以来那度胺和泊马度胺作为E3配体,linker选择PEG链和脂肪链,合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。
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公开(公告)号:CN114890995B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202210546723.6
申请日:2022-05-19
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D405/14 , C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及淫羊藿素PROTACs及其制备方法和应用。本发明以2种淫羊藿素衍生物配体,设计合成了以淫羊藿素的系列PROTACs。本发明还涉及上述淫羊藿素PROTACs的制备方法及基于靶标GRIA3的抗肿瘤活性的应用。
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公开(公告)号:CN117466865A
公开(公告)日:2024-01-30
申请号:CN202311408882.0
申请日:2023-10-27
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/04 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A61K31/192 , A61K47/55 , A61P35/00 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及大黄酸PROTACS及其制备方法和应用,本发明大黄酸PROTACS应用于药物技术领域,能有效降解靶蛋白起抗肿瘤作用;应用于皮肤美白化妆品新原料的技术领域,能有效靶向降解目标蛋白以及降低细胞中酪氨酸酶的含量,同时具有较好的体内体外降低黑色素效果。本发明具体以大黄酸衍生物为配体,通过不同种类、不同链长的linker与E3连接酶偶联,以此设计合成系列大黄酸PROTACS。
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公开(公告)号:CN114835767B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202210468201.9
申请日:2022-04-29
Applicant: 华侨大学
IPC: C07H15/203 , A61K31/195 , A61K31/426 , A61K47/54 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供一种熊果苷偶联物及其应用,所述的熊果苷偶联物结构如Ⅰ所示。本发明的熊果苷偶联物可用于高尿酸血症的预防和治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114835767A
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202210468201.9
申请日:2022-04-29
Applicant: 华侨大学
IPC: C07H15/203 , A61K31/195 , A61K31/426 , A61K47/54 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供一种熊果苷偶联物及其应用,所述的熊果苷偶联物结构如Ⅰ所示。本发明的熊果苷偶联物可用于高尿酸血症的预防和治疗。
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公开(公告)号:CN116284202A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202310309575.0
申请日:2023-03-28
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用,属于药物技术领域,具体涉及以白桦脂酸作为POI配体,以来那度胺和泊马度胺作为E3配体,linker选择PEG链和脂肪链,合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。
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公开(公告)号:CN114890995A
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202210546723.6
申请日:2022-05-19
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D405/14 , C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及淫羊藿素PROTACs及其制备方法和应用。本发明以2种淫羊藿素衍生物配体,设计合成了以淫羊藿素的系列PROTACs。本发明还涉及上述淫羊藿素PROTACs的制备方法及基于靶标GRIA3的抗肿瘤活性的应用。
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