公开(公告)号：CN118892543A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410961897.8

申请日：2024-07-18

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院

Inventor： 李民 ,  高蒙 ,  黄长征 ,  曹娟梅 ,  瞿勇 ,  朱少杰 ,  许依婷 ,  柴楚星 ,  金易凡 ,  王雨晴 ,  湛锦杉 ,  李卓霞

IPC: A61K41/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00 ,  C07D409/06 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明提供了一种靶向肿瘤细胞线粒体的纳米光敏剂及其制备与应用。本发明采用人血清白蛋白HSA负载含有三苯胺TPA基团的聚集诱导发光AIE特性光敏剂TTVPHE，制备成白蛋白‑TTVPHE聚集体nab‑TTVPHE，可以对实体瘤靶向作用并进入细胞，选择性富集于线粒体，在光照激发下高效产生活性氧ROS并杀伤肿瘤细胞。由于TTVPHE自身的AIE特性及其所携带的TPA基团，使其能够进入蛋白疏水腔被HSA紧密包裹，所形成的聚集体可以屏蔽其在细胞外环境中的光动力活性，而进入细胞后该聚集体则会发生解聚，TTVPHE恢复光动力活性并富集于线粒体，实现减毒增效的效果。该光敏剂体内运载安全、肿瘤靶向性强、光动力效应高，为皮肤黑色素瘤及肝外胆管癌为代表的体表及管腔肿瘤的光动力治疗提供新的治疗策略。