公开(公告)号：CN113024399B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202110266484.4

申请日：2021-03-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  熊仪成 ,  徐小丽 ,  吴炜婷 ,  张毛虎 ,  杨康 ,  王丁丁 ,  杨帆 ,  刘丽萍

IPC: C07C233/33 ,  C07C231/12 ,  C07D235/18

Abstract: 本发明涉及一种药物中间体化合物，所述的化合物为N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，且所述的化合物的结构式如下：本发明还提供了其制备方法及应用。本发明提供的制备路线，采用N‑(邻甲苯基)三甲基乙酰胺和乌洛托品在三氟醋酸中通过Duff反应一步制备N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，原料易得，安全性高，产品纯度高，副反应少，总收率较高，对环境友好，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113024469A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110271180.7

申请日：2021-03-12

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  熊仪成 ,  徐小丽 ,  吴炜婷 ,  杨帆

IPC: C07D235/18

Abstract: 本发明涉及一种替米沙坦中间体的合成方法，所述的替米沙坦中间体为2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)胺(1)，所述的合成方法为：以N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺和N‑甲基‑1,2‑苯二胺为原料进行反应，生成化合物(14)，再以化合物14为反应物，反应生成所述的替米沙坦中间体2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)胺(1)，化合物(14)的化学结构式如下：本发明提供的替米沙坦中间体的合成方法，该合成路线具有原料易得，安全性高，副反应少，产品纯度高，总收率较高，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113024399A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110266484.4

申请日：2021-03-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  熊仪成 ,  徐小丽 ,  吴炜婷 ,  张毛虎 ,  杨康 ,  王丁丁 ,  杨帆 ,  刘丽萍

IPC: C07C233/33 ,  C07C231/12 ,  C07D235/18

Abstract: 本发明涉及一种药物中间体化合物，所述的化合物为N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，且所述的化合物的结构式如下：本发明还提供了其制备方法及应用。本发明提供的制备路线，采用N‑(邻甲苯基)三甲基乙酰胺和乌洛托品在三氟醋酸中通过Duff反应一步制备N‑(4‑甲酰基‑2‑甲基苯基)三甲基乙酰胺，原料易得，安全性高，产品纯度高，副反应少，总收率较高，对环境友好，操作简便，适合工业化生产。