公开(公告)号：CN114080389B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202080048742.5

申请日：2020-07-03

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 宫边知世 ,  町田慎之介 ,  大羽有加

IPC: C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04 ,  C07D515/04 ,  C07F7/08 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61K31/554 ,  A61K31/695

Abstract: 本发明提供具有Nrf2活性化作用的化合物。其为通式(I)所示的化合物、其盐、或它们的溶剂合物：#imgabs0#[式中：R1a和R1b相同或不同，表示氢原子、烷基或卤原子。R2表示可以被取代的源自杂环的基团，且上述杂环表示噻吩、呋喃、吡咯、或噻唑、或者包含这些中的任意杂环的缩合环。R4和R5相同或不同，表示氢原子或可以被取代的烷基，或者R4和R5互相结合而形成－NH－CH＝N－。R6表示可以被取代的烷基。A1、A2、A3和A4相同或不同，表示CH或N(但N为1个以下。)。Z表示氢原子或卤原子。]。

公开(公告)号：CN113853236A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202080035518.2

申请日：2020-05-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 町田慎之介 ,  中嶋毅

IPC: A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07K14/575 ,  A61K47/54 ,  A61K38/16

Abstract: 本发明以提供提高稳定性的PACAP肽作为目的。本发明人基于通过将PACAP的序列中的3位及8位的天冬氨酸取代为选自四唑取代天冬氨酸(Tz)、四唑取代谷氨酸(egTz)、四唑取代高谷氨酸(nvTz)、磺氧基取代天冬氨酸(cya)及噁二唑酮取代天冬氨酸(5Oxa)的至少1种氨基酸，稳定性显著地亢进的发现而达到本发明。

公开(公告)号：CN114080389A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202080048742.5

申请日：2020-07-03

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 宫边知世 ,  町田慎之介 ,  大羽有加

IPC: C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04 ,  C07D515/04 ,  C07F7/08 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61K31/554 ,  A61K31/695

Abstract: 本发明提供具有Nrf2活性化作用的化合物。其为通式(I)所示的化合物、其盐、或它们的溶剂合物：[式中：R1a和R1b相同或不同，表示氢原子、烷基或卤原子。R2表示可以被取代的源自杂环的基团，且上述杂环表示噻吩、呋喃、吡咯、或噻唑、或者包含这些中的任意杂环的缩合环。R4和R5相同或不同，表示氢原子或可以被取代的烷基，或者R4和R5互相结合而形成－NH－CH＝N－。R6表示可以被取代的烷基。A1、A2、A3和A4相同或不同，表示CH或N(但N为1个以下。)。Z表示氢原子或卤原子。]。

公开(公告)号：CN111344300A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201880073355.X

申请日：2018-11-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 町田慎之介 ,  中嶋毅

IPC: C07K14/47 ,  A61K38/22 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C12N15/12

Abstract: 本发明以提高稳定性的PACAP肽的提供作为目的。发现通过将PACAP的序列中的3位和/或8位的天冬氨酸的羧基用四唑取代，通过稳定性显著地亢进解决课题。

公开(公告)号：CN113853236B

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202080035518.2

申请日：2020-05-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 町田慎之介 ,  中嶋毅

IPC: C07K14/575 ,  A61K38/22 ,  A61K47/54 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明以提供提高稳定性的PACAP肽作为目的。本发明人基于通过将PACAP的序列中的3位及8位的天冬氨酸取代为选自四唑取代天冬氨酸(Tz)、四唑取代谷氨酸(egTz)、四唑取代高谷氨酸(nvTz)、磺氧基取代天冬氨酸(cya)及噁二唑酮取代天冬氨酸(5Oxa)的至少1种氨基酸，稳定性显著地亢进的发现而达到本发明。

公开(公告)号：CN116669744A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202180088210.9

申请日：2021-12-28

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 宫边知世 ,  町田慎之介 ,  大羽有加 ,  挂樋正树 ,  今田岐 ,  中嶋毅

IPC: A61K31/554

Abstract: 本发明提供具有Nrf2活化作用的化合物。通式(I)所示的化合物、或以通式(II)的式中*所示的碳原子为手性碳原子的2组非对映异构体之内极性较低的一组化合物、它们的盐、以及它们的溶剂合物。

公开(公告)号：CN111344300B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN201880073355.X

申请日：2018-11-14

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 町田慎之介 ,  中嶋毅

IPC: C07K14/47 ,  A61K38/22 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C12N15/12

Abstract: 本发明以提高稳定性的PACAP肽的提供作为目的。发现通过将PACAP的序列中的3位和/或8位的天冬氨酸的羧基用四唑取代，通过稳定性显著地亢进解决课题。

公开(公告)号：CN106458920B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201580016238.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 武田纪彦 ,  宫边知世 ,  町田慎之介 ,  町田麻实子 ,  中岛毅

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的主要课题在于提供一种具有VEGF受体酪氨酸激酶抑制活性，且作为例如与年龄相关的黄斑退行性改变等伴有血管新生或浮肿的疾病的治疗药有用的新型化合物。作为本发明，可以列举例如：下述通式(I)所表示的炔基吲唑衍生物或其医药上允许的盐、以及包含这些化合物的药品。(式中，各符号如说明书中的记载所述。)上述炔基吲唑衍生物等可以以例如滴眼剂、注射剂等液体制剂的形式使用。

公开(公告)号：CN106458920A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580016238.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 千寿制药株式会社

Inventor： 武田纪彦 ,  宫边知世 ,  町田慎之介 ,  町田麻实子 ,  中岛毅

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的主要课题在于提供一种具有VEGF受体酪氨酸激酶抑制活性，且作为例如与年龄相关的黄斑退行性改变等伴有血管新生或浮肿的疾病的治疗药有用的新型化合物。作为本发明，可以列举例如：下述通式(I)所表示的炔基吲唑衍生物或其医药上允许的盐、以及包含这些化合物的药品。(式中，各符号如说明书中的记载所述。)上述炔基吲唑衍生物等可以以例如滴眼剂、注射剂等液体制剂的形式使用。