一种牡蛎小分子含硒衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118851968A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202410887331.5

    申请日:2024-07-03

    Abstract: 本发明公开了一种牡蛎小分子含硒衍生物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。本发明通过选择性甲基化在没食子酸酯类化合物的4号位引入甲基,得到化合物2;随后利用还原剂将化合物2的酯基还原为羟基,得到化合物3;然后在氧化剂作用下,将化合物3的羟基氧化成醛基,得到化合物4;化合物4通过甲基化得到化合物5,最后,化合物4和化合物5分别在酸性条件下,与硒源进行缩合反应,得到牡蛎小分子含硒衍生物(化合物6a‑6c、7a‑7c)。本发明方法制备的牡蛎小分子含硒衍生物对宫颈癌细胞HeLa、人肝癌细胞HepG2和小鼠乳腺癌细胞4T1均表现出良好的增殖抑制活性,具有良好的应用前景。

    一种单功能小檗碱衍生物-铂(II)的合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN118638160A

    公开(公告)日:2024-09-13

    申请号:CN202410728411.6

    申请日:2024-06-06

    Abstract: 本发明公开了一种单功能小檗碱衍生物‑铂(II)的合成方法及其应用,以价廉易得的天然产物小檗碱为原料运用配位化学原理合成目标产物。小檗碱在结构上具有独特的优势优势,结构上N原子形成的季铵盐使其水溶性较佳。本发明从传统的设计思路上进行思考和创新,对小檗碱进行结构修饰以改变仅仅依靠单氨基配位合成铂类(II)化合物的传统模式,提出通过侧链配位的设计思想合成新型的单功能铂(II)配合物。本发明提供一种以小檗碱衍生物为活性配体制备新型单功能铂(II)配合物的制备工艺和用途,为开发抗癌作用更强、水溶性更好的新型单功能铂(II)类化疗药物提供参考。

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