公开(公告)号：CN102603630A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210063762.7

申请日：2012-03-12

Applicant: 北京科技大学

Inventor： 李旭琴 ,  刘安 ,  张飞龙 ,  雷燕

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种邻氨基苯甲酸磺酰化衍生物及其制备方法和应用，其结构如通式(I)所示：其中，R1和R2可以相同或不同，分别独立地选自H、烷基、羟基、CF3、卤素、氨基、硝基、羟氨基、烷氧基、羟基或苯基，或者当R1和R2取代在相邻的碳原子上时和它们连接的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基取代基；R3选自烷基、烷氧基、芳杂环基、环烷基、取代或未取代的芳香基。R4和R5可以相同或不同，分别独立地选自H、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、卤素或硝基，或者当R4和R5取代在环上的邻近位置上共同形成亚甲二氧基或亚乙二氧基；R6是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。本发明的化合物可用于第三代肿瘤多药耐药抑制剂，作为P-糖蛋白调节剂，单独应用或者合用或与赋形剂结合应用于癌症等疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102603630B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201210063762.7

申请日：2012-03-12

Applicant: 北京科技大学

Inventor： 李旭琴 ,  刘安 ,  张飞龙 ,  雷燕

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种邻氨基苯甲酸磺酰化衍生物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示：其中，R1和R2可以相同或不同，分别独立地选自H、烷基、羟基、CF3、卤素、氨基、硝基、羟氨基、烷氧基、羟基或苯基，或者当R1和R2取代在相邻的碳原子上时和它们连接的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基取代基；R3选自烷基、烷氧基、芳杂环基、环烷基、取代或未取代的芳香基。R4和R5可以相同或不同，分别独立地选自H、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、卤素或硝基，或者当R4和R5取代在环上的邻近位置上共同形成亚甲二氧基或亚乙二氧基；R6是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。本发明的化合物可用于第三代肿瘤多药耐药抑制剂，作为P-糖蛋白调节剂，单独应用或者合用或与赋形剂结合应用于癌症等疾病的治疗。