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公开(公告)号:CN110585193B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN201910902661.6
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P1/16 , C07D307/33 , C07D407/06 , C07D307/58 , C07D307/92 , C07H15/26 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种二芳基丁内酯类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN106928075A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201710107637.4
申请日:2017-02-27
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C225/16 , C07C221/00 , A61K31/137 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC classification number: C07C225/16 , C07C221/00
Abstract: 本发明提供一种1‑苯基‑3‑苯甲胺基‑2‑丙烯‑1‑酮类化合物、其制备方法和用途。其为全新结构的系列化合物,其对Aβ蛋白的聚集具有很好的抑制效果,同时还可以抑制Tau蛋白聚集,可开发用于治疗神经退行性疾病,如阿尔茨海默症、帕金森氏症等。
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公开(公告)号:CN110950921B
公开(公告)日:2020-11-17
申请号:CN201911047222.8
申请日:2019-10-30
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/704 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种三萜皂苷类化合物或其药学上可接受的盐具有化学式(I)的化合物其中:R1、R2为H或OH;R3为H或鼠李糖;R4为葡萄糖或鼠李糖或木糖;R5为H或葡萄糖或鼠李糖基‑(1→4)‑[鼠李糖基‑(1→3)‑]‑葡萄糖基‑。本发明的化合物具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对血小板衍生因子(PDGF)、Ⅰ型胶原α1(COL1A1)、转化生长因子‑β1(TGF‑β1)、人α平滑肌肌动蛋白(α‑SMA)均有较低的IC50值。
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公开(公告)号:CN110950921A
公开(公告)日:2020-04-03
申请号:CN201911047222.8
申请日:2019-10-30
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/704 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种三萜皂苷类化合物或其药学上可接受的盐具有化学式(I)的化合物其中:R1、R2为H或OH;R3为H或鼠李糖;R4为葡萄糖或鼠李糖或木糖;R5为H或葡萄糖或鼠李糖基-(1→4)-[鼠李糖基-(1→3)-]-葡萄糖基-。本发明的化合物具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对血小板衍生因子(PDGF)、Ⅰ型胶原α1(COL1A1)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、人α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)均有较低的IC50值。
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公开(公告)号:CN110538176A
公开(公告)日:2019-12-06
申请号:CN201910902603.3
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种芳基萘类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的芳基萘类木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶-2(MMP2)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)和转化生长因子-β1(TGF-β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN110538176B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN201910902603.3
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种芳基萘类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的芳基萘类木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN107753493B
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201710823497.0
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/7034 , A61P1/16 , C07H15/207 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种降碳倍半萜类化合物在制备抗肝纤维药物中的应用,所述降碳倍半萜类化合物具有式(I)所示的结构。本发明所述的降碳倍半萜类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维药物。
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公开(公告)号:CN106928075B
公开(公告)日:2019-06-14
申请号:CN201710107637.4
申请日:2017-02-27
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C225/16 , C07C221/00 , A61K31/137 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明提供一种1‑苯基‑3‑苯甲胺基‑2‑丙烯‑1‑酮类化合物、其制备方法和用途。其为全新结构的系列化合物,其对Aβ蛋白的聚集具有很好的抑制效果,同时还可以抑制Tau蛋白聚集,可开发用于治疗神经退行性疾病,如阿尔茨海默症、帕金森氏症等。
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公开(公告)号:CN104558092B
公开(公告)日:2017-01-18
申请号:CN201410836713.1
申请日:2014-12-29
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种甾体皂苷化合物,该甾体皂苷化合物具有式(I)所示的结构。本发明所述的甾体皂苷化合物对人类肿瘤细胞包括H460人类肺癌细胞,AGS人类胃癌细胞,MNA-MB-468人类乳腺癌细胞,Hela人类子宫颈癌细胞等均具有不同程度的抑制作用,可应用于防治肿瘤疾病。临床可单独使用或制成其他临床可用的不同剂型的药物,剂型包括散剂、注射剂、胶囊剂、丸剂、微胶囊、片剂、膜剂、软胶囊剂、膏剂、栓剂、气雾剂、酊剂、口服液、颗粒剂。
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公开(公告)号:CN110585193A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910902661.6
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P1/16 , C07D307/33 , C07D407/06 , C07D307/58 , C07D307/92 , C07H15/26 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种二芳基丁内酯类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶-2(MMP2)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)和转化生长因子-β1(TGF-β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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