公开(公告)号：CN116284056A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310054693.1

申请日：2023-02-03

Applicant: 北京大学深圳医院(北京大学深圳临床医学院)

Inventor： 陈健 ,  陶成 ,  林献 ,  陈栋

IPC: C07D519/00 ,  G01N33/531 ,  G01N33/68 ,  G01N27/62

Abstract: 本发明公开了一种青蒿烯生物素标记物，其特征在于，所述青蒿烯生物素标记物具有以下结构：或；本发明首先将青蒿烯的酯羰基还原，不分离产物，“一锅”加入生物素片段，与半缩醛羟基反应得到目标分子。本发明通过化学方法首次实现了一类青蒿烯生物素标记物(ATT‑P1和ATT‑P2)的合成，为青蒿烯生物素标记物的合成以及青蒿烯靶点的研究提供了新的思路和途径。

公开(公告)号：CN116284056B

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202310054693.1

申请日：2023-02-03

Applicant: 北京大学深圳医院(北京大学深圳临床医学院)

Inventor： 陈健 ,  陶成 ,  林献 ,  陈栋

IPC: C07D519/00 ,  G01N33/531 ,  G01N33/68 ,  G01N27/62

Abstract: 本发明公开了一种青蒿烯生物素标记物，其特征在于，所述青蒿烯生物素标记物具有以下结构：#imgabs0#或；#imgabs1#本发明首先将青蒿烯的酯羰基还原，不分离产物，“一锅”加入生物素片段，与半缩醛羟基反应得到目标分子。本发明通过化学方法首次实现了一类青蒿烯生物素标记物(ATT‑P1和ATT‑P2)的合成，为青蒿烯生物素标记物的合成以及青蒿烯靶点的研究提供了新的思路和途径。

公开(公告)号：CN119059912A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410965902.2

申请日：2024-07-18

Applicant: 北京大学深圳医院(北京大学深圳临床医学院)

Inventor： 林献 ,  陈健 ,  陶成 ,  陈浩雄

IPC: C07C69/612 ,  C07C67/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种布洛芬衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的布洛芬衍生物IDE‑3对肝癌细胞株Hep3B、Huh7的增殖和迁移以及人肝细胞癌类器官生长具有很强的抑制活性，且活性明显优于母核化合物布洛芬和艾地苯醌，具有很好的开发价值，也为抗肝癌化合物的合成和开发提供了新的思路和途径。本发明以毒副作用低，安全性好的临床常用药布洛芬和艾地苯醌为母核，有效地保证了本发明产品的安全性。

公开(公告)号：CN119080621A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202410965901.8

申请日：2024-07-18

Applicant: 北京大学深圳医院(北京大学深圳临床医学院)

Inventor： 陈健 ,  林献 ,  王庆文 ,  陶成 ,  潘伟业 ,  郭怡杉 ,  陈俊宏

IPC: C07C69/90 ,  C07C67/08 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种艾地苯醌‑阿司匹林拼接物及其制备方法与应用。本发明提供的艾地苯醌‑阿司匹林拼接物IDE‑4对类风湿关节炎效应细胞滑膜成纤维细胞具有良好的增殖抑制活性，经药理实验研究表明该拼接物IDE‑4可以明显抑制人原代类风湿关节炎滑膜成纤维细胞、人永生化类风湿关节炎滑膜成纤维细胞系MH7A的增殖以及人滑膜肉瘤细胞SW982的迁移，且抑制作用明显优于阳性对照药物甲氨蝶呤及其母核艾地苯醌和阿司匹林，具有很好的开发价值，也为阿司匹林类衍生物的合成和抗类风湿关节炎研究提供了新的思路和途径。