公开(公告)号：CN115557890A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202211061140.0

申请日：2022-09-01

Applicant: 宁波大学 ,  北京大学宁波海洋药物研究院

Inventor： 何山 ,  章彬 ,  林文翰 ,  王宁 ,  金海晓 ,  刘泽东 ,  王泽 ,  顾怡凡

IPC: C07D219/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明公开了一种多取代吖啶酮烷基衍生物及其制备方法和用途，特点是该化合物为具有式I、II所示结构式的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中R1为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2或碳原子数为2‑5的直链烷基，R2为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2或碳原子数为2‑5的直链烷基，R4为NH2、NHCH3、NHCH2CH3、OH、COOH、SH，R5为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2，m＝0，1或2，n＝0，1，2，3，4，5，6或7等，优点是该化合物能够有效选择性抑制HDAC亚型和/或真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN118615308A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410833342.5

申请日：2024-06-26

Applicant: 北京大学宁波海洋药物研究院

Inventor： 何山 ,  晏霞 ,  林文翰 ,  李柱

IPC: A61K31/7048 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  C07H9/04 ,  C07H1/08

Abstract: 本发明公开了波伦鳞花苷在制备炎症性肠病抑制剂方面的应用，特点是波伦鳞花苷的制备方法，包括以下步骤：1)将冷冻的波伦鳞花软珊瑚用丙酮提取，再用乙醚和水萃取，得到粗浸膏；2)粗浸膏进行正相减压柱层析，收集石油醚‑乙酸乙酯体积比为(1：1)～(1:2)的流分，即可得纯度98％的波伦鳞花苷，优点是LBS对脂多糖；诱导的RAW264.7细胞有显著的抗炎活性；LBS在炎症性肠病斑马鱼模型中表现出抗炎症性肠病活性；在小鼠模型中，LBS具有一定的缓解DSS诱导的溃疡性结肠炎的作用。

公开(公告)号：CN115557890B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202211061140.0

申请日：2022-09-01

Applicant: 宁波大学 ,  北京大学宁波海洋药物研究院

Inventor： 何山 ,  章彬 ,  林文翰 ,  王宁 ,  金海晓 ,  刘泽东 ,  王泽 ,  顾怡凡

IPC: C07D219/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明公开了一种多取代吖啶酮烷基衍生物及其制备方法和用途，特点是该化合物为具有式I、II所示结构式的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中R1为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2或碳原子数为2‑5的直链烷基，R2为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2或碳原子数为2‑5的直链烷基，R4为NH2、NHCH3、NHCH2CH3、OH、COOH、SH，R5为H、OCH3、OCH2CH3、F、Cl、Br、CH3、NO2，m＝0，1或2，n＝0，1，2，3，4，5，6或7等，优点是该化合物能够有效选择性抑制HDAC亚型和/或真核生物肿瘤细胞增殖、预防和/或治疗肿瘤。