公开(公告)号：CN102206238A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110079035.5

申请日：2011-03-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 李中军 ,  孙晟 ,  马庆 ,  孟祥豹 ,  李树春 ,  李庆

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  C07D233/64 ,  C08B37/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种寡糖快速组装的方法，包括式I化合物与单糖供体偶联，经低沸点极性有机溶剂与高沸点非极性有机溶剂的混合物处理，然后浓缩选择性除去低沸点极性有机溶剂，以沉淀并离心获得离子液体负载；然后，将此离子液体负载单糖选择性脱保护，再与糖基化供体反应并用同样方法处理；重复上述操作，便可快速、高效率地得到寡糖。与现有技术相比，本发明的寡糖组装方法在合成含三个以上单糖的寡糖、合成效率、耗时等指标上有明显的优势。

公开(公告)号：CN102304157B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201110184190.3

申请日：2011-07-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 李中军 ,  李辉 ,  马庆 ,  李庆 ,  孟祥豹 ,  李树春

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07C69/78 ,  C07C67/14 ,  C07C205/57 ,  C07C201/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种天然产物红景天苷的化学合成方法。本方法以路易斯酸为催化剂，酰基保护酚羟基的酪醇为糖基化受体，β-D-五乙酰葡萄糖为糖基化供体，进行糖基化反应，得到1-[2-(4-酰氧基苯基)乙基]-2，3，4，6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷，然后在碱性条件下脱去酰基保护基得到红景天苷。本发明方法与传统方法相比，原料易得，糖基受体、糖基化产物及终产物均可通过重结晶制备，革除了柱层析等纯化过程，反应步骤短，制备工艺简单，糖基化反应催化剂价廉易得，使制备成本显著下降；反应中未使用重金属盐催化剂，合成产物更适合作为药物、保健品原料。本发明方法适于工业化生产红景天苷。

公开(公告)号：CN102304157A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110184190.3

申请日：2011-07-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 李中军 ,  李辉 ,  马庆 ,  李庆 ,  孟祥豹 ,  李树春

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07C69/78 ,  C07C67/14 ,  C07C205/57 ,  C07C201/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种天然产物红景天苷的化学合成方法。本方法以路易斯酸为催化剂，酰基保护酚羟基的酪醇为糖基化受体，β-D-五乙酰葡萄糖为糖基化供体，进行糖基化反应，得到1-[2-(4-酰氧基苯基)乙基]-2，3，4，6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷，然后在碱性条件下脱去酰基保护基得到红景天苷。本发明方法与传统方法相比，原料易得，糖基受体、糖基化产物及终产物均可通过重结晶制备，革除了柱层析等纯化过程，反应步骤短，制备工艺简单，糖基化反应催化剂价廉易得，使制备成本显著下降；反应中未使用重金属盐催化剂，合成产物更适合作为药物、保健品原料。本发明方法适于工业化生产红景天苷。

公开(公告)号：CN102206238B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201110079035.5

申请日：2011-03-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 李中军 ,  孙晟 ,  马庆 ,  孟祥豹 ,  李树春 ,  李庆

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  C07D233/64 ,  C08B37/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种寡糖快速组装的方法，包括式I化合物与单糖供体偶联，经低沸点极性有机溶剂与高沸点非极性有机溶剂的混合物处理，然后浓缩选择性除去低沸点极性有机溶剂，以沉淀并离心获得离子液体负载；然后，将此离子液体负载单糖选择性脱保护，再与糖基化供体反应并用同样方法处理；重复上述操作，便可快速、高效率地得到寡糖。与现有技术相比，本发明的寡糖组装方法在合成含三个以上单糖的寡糖、合成效率、耗时等指标上有明显的优势。