公开(公告)号：CN103768064A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210400860.5

申请日：2012-10-22

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘振明 ,  王东 ,  金宏威 ,  韩蕴 ,  张亮仁

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/433 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了人雌激素受体α36亚型的选择性调节剂，以及这种调节剂在制备和防治雌激素受体异常所引起疾病的药物中的用途。本发明所选用的化合物不仅在理论上能选择性结合雌激素受体α36亚型，而且通过实验证实，这些化合物可通过雌激素受体α36亚型激活ERK通道并抑制癌细胞细胞周期，并引发凋亡，对癌细胞有抑制作用，其细胞生长抑制活性优于目前在研的多种选择性雌激素受体α36亚型调节剂。同时，这些化合物的骨架多样性，也使得目标化合物有广阔的改造空间以及合成路线选择余地等优点，应用前景十分广阔。